SB 239063
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1100.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥900.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3172.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SB239063是一种有效的p38 MAPK选择性抑制剂,对p38αMAPK的IC50为44 nM。SB239063对γ-和δ-激酶没有活性[1]。
体外实验:在氧-葡萄糖剥夺的海马切片培养物中,20 μM和100 μM SB239063显著降低促炎细胞因子IL-1β的水平,并且在氧-葡萄糖剥夺后减少细胞死亡并显著减少小胶质细胞活化[2]。
在体实验:在脂多糖(LPS)吸入后48小时,3-30 mg/kg SB 239063每天两次口服给药,SB 239063以剂量依赖性方式抑制气道中性粒细胞浸润和白细胞介素(IL)-6水平(1)。在博来霉素诱导的肺纤维化大鼠模型中,通过渗透泵给予SB 239063 2.4或4.8 mg/天,显著抑制博来霉素诱导的右心室肥大(意味着继发性肺动脉高压),并增加肺羟脯氨酸合成(意味着胶原合成和纤维化)(1)。在清醒的豚鼠中,抗原后24小时通过BAL测量发现,口服给药SB 239063(10或30 mg/kg)显著降低OA诱导的肺嗜酸性粒细胞流入约50%(1)。在LPS暴露后6小时评估发现,口服SB 239063(30 mg/kg)减弱支气管肺泡灌洗液IL-6浓度(> 90%抑制)和MMP-9活性(64%抑制)。在培养的豚鼠肺泡巨噬细胞中,SB 239063抑制LPS诱导的IL-6产生,IC50为362 nM。在脂多糖刺激的人外周血单核细胞中,SB 239063抑制IL-1和TNF-α产生,IC50分别为0.12和0.35 μM(2)。
参考文献:
Underwood D C, Osborn R R, Bochnowicz S, et al. SB 239063, a p38 MAPK inhibitor, reduces neutrophilia, inflammatory cytokines, MMP-9, and fibrosis in lung[J]. American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2000, 279(5): L895-L902.
Underwood D C, Osborn R R, Kotzer C J, et al. SB 239063, a potent p38 MAP kinase inhibitor, reduces inflammatory cytokine production, airways eosinophil infiltration, and persistence[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2000, 293(1): 281-288.
Strassburger M, Braun H, Reymann K G. Anti-inflammatory treatment with the p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor SB239063 is neuroprotective, decreases the number of activated microglia and facilitates neurogenesis in oxygen–glucose-deprived hippocampal slice cultures[J]. European journal of pharmacology, 2008, 592(1): 55-61.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 193551-21-2 |
| 分子式 | C20H21FN4O2 |
| 分子量 | 368.4 |
| 化学名称 | 4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)cyclohexanol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.4 mg/mL in DMSO; ≥46.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | COc1nccc(-c2c(-c(cc3)ccc3F)nc[n]2C(CC2)CCC2O)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SB 239063 是一种强效、选择性和口服活性 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的抑制活性相当。它具有抗哮喘活性,可增强因衰老或阿尔茨海默病等疾病而受损的记忆力。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Qu F, Cui Y, et al. "Acupuncture induces adenosine in fibroblasts through energy metabolism and promotes proliferation by activating MAPK signaling pathway via adenosine3 receptor." J Cell Physiol. 2020;235(3):2441–2451. PMID:31556103
- 2. MXinwei Feng, Junfeng Lu, et al. "Mycobacterium smegmatis Induces Neurite Outgrowth and Differentiation in an Autophagy-Independent Manner in PC12 and C17.2 Cells." Front. Cell. Infect. Microbiol., 19 June 2018.



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