SAR405
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1154.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥900.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1181.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2181.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4227.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SAR405是一种选择性的、ATP竞争性的Vps34抑制剂，Kd值为1.5 nM。
Vps34是磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的第III类亚型，在自噬中有重要作用。Vps34最早在酵母中被发现参与囊泡运输。SAR405是第一个Vps34催化活性的抑制剂，可作为一个独特的药理工具用于研究该蛋白的生物学功能。由于SAR405独特的结合模式以及与人Vps34的ATP结合域的分子间相互作用，SAR405具有蛋白和脂酶的选择性。SAR405通过抑制Vps34激酶活性，从而导致晚期内涵体-溶酶体积累并阻止自噬的发生。但是，SAR405并不会影响早期的内吞作用。同时，SAR405会引起cathepsin D成熟的缺陷，表明溶酶体的功能受损。这与早期的报道相一致：Vps34 siRNA会影响从晚期内涵体到溶酶体的囊泡运输。
SAR405抑制人重组Vps34对PtdIns的磷酸化，IC50值为1 nM。GFP-FYVE的重定位表明SAR405抑制PtdIns3P的形成。SAR405达到10 μM时对I型、II型PI3Ks和mTOR均没有效果。在PC3细胞中，SAR405浓度达到10 μM时并不影响Akt的磷酸化。SAR405（1 μM）可以与来自Jurkat细胞裂解物的Vps34蛋白ATP结合位点以及脂酶相结合，其KD值是重组Vps34的600倍。
参考文献：
[1]. Ronan B, Flamand O1, Vescovi L et al. A highly potent and selective Vps34 inhibitor alters vesicle trafficking and autophagy. Nat Chem Biol. 2014 Dec;10(12):1013-9.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1523406-39-4 |
| 分子式 | C19H21ClF3N5O2 |
| 分子量 | 443.85 |
| 化学名称 | (S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one |
| 溶解度 | ≥22.19 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥32.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C[C@H](COCC1)N1C(N=C1N2CC[C@@H](C(F)(F)F)N1Cc1cc(Cl)cnc1)=CC2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SAR405 是第一类选择性 ATP 竞争性 PI3K III 类（PIK3C3）同工酶 Vps34 抑制剂（IC50=1.2 nM；Kd=1.5 nM）。SAR405 可抑制饥饿或 mTOR 抑制引起的自噬。抗癌活性。 |
沪公网安备 31011002003500