Sanguinarine chloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 20mg | ¥1363.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Sanguinarine chloride是一种强效的和特异性的PP2C抑制剂,Ki值为0.68 μM,也是一种选择性的具细胞活性的MKP-1抑制剂,IC50值为10 μM.Sanguinarine也是一种AMPK变构激活剂[1] [2] [3].
蛋白磷酸酶2C(PP2C)是一种丝氨酸/苏氨酸特异性磷酸酶,其活性依赖于Mg2+或Mn2+.PP2C去磷酸化许多底物,如细胞周期蛋白依赖性激酶\促分裂原活化激酶(MAPK)和Bad.丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1)是一种双重特异性磷酸酶.AMP活化蛋白激酶(AMPK)在细胞代谢的调节中起重要作用[1] [2] [3].
Sanguinarine chloride是一种PP2C和MKP-1抑制剂,并且还是一种AMPK变构激活剂,具有抗生素和抗肿瘤活性.Sanguinarine与α酪蛋白竞争抑制PP2C,并且与PP1\PP2A和PP2B相比表现出PP2C选择性.在人类早幼粒细胞白血病细胞系HL60中,Sanguinarine表现出细胞毒性,IC 50值为0.37 μM,并且通过caspase-3/7-依赖性机制诱导细胞凋亡,该机制有PP2C底物p38磷酸化的参与[1].Sanguinarine抑制MKP-1和MKP-L,IC50值分别为17.3和12.5 μM.在PANC-1人胰腺癌细胞中,Sanguinarine增加ERK和JNK/SAPK磷酸化[2].在MDA MB-231细胞系中,Sanguinarine引起AMPK和下游乙酰-CoA羧化酶(ACC)的磷酸化[3].在LNCaP和DU145细胞中,Sanguinarine抑制细胞生长,诱导G0 / G1期阻滞和细胞凋亡[4].
参考文献:
[1]. Aburai N, Yoshida M, Ohnishi M, et al. Sanguinarine as a potent and specific inhibitor of protein phosphatase 2C in vitro and induces apoptosis via phosphorylation of p38 in HL60 cells. Biosci Biotechnol Biochem, 2010, 74(3): 548-552.
[2]. Vogt A, Tamewitz A, Skoko J, et al. The benzo[c]phenanthridine alkaloid, sanguinarine, is a selective, cell-active inhibitor of mitogen-activated protein kinase phosphatase-1. J Biol Chem, 2005, 280(19): 19078-19086.
[3]. Choi J, He N, Sung MK, et al. Sanguinarine is an allosteric activator of AMP-activated protein kinase. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(2): 259-263.
[4]. Adhami VM, Aziz MH, Reagan-Shaw SR, et al. Sanguinarine causes cell cycle blockade and apoptosis of human prostate carcinoma cells via modulation of cyclin kinase inhibitor-cyclin-cyclin-dependent kinase machinery. Mol Cancer Ther, 2004, 3(8): 933-940.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 5578-73-4 |
| 分子式 | C20H14ClNO4 |
| 分子量 | 367.78 |
| 化学名称 | 13-methyl-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2-c][1,3]dioxolo[4,5-i]phenanthridin-13-ium chloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥3.68 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | C[n+]1cc(c2c(cc3)OCO2)c3c(cc2)c1c1c2cc2OCOc2c1.[Cl-] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 氯化番木瓜碱(Sanguinarin)是一种从番木瓜根中提取的苯并菲类生物碱,可通过激活活性氧(ROS)的产生来刺激细胞凋亡。丹参素诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的激活有关。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Su KH, Dai S, et al. "Heat Shock Factor 1 Is a Direct Antagonist of AMP-Activated Protein Kinase." Mol Cell. 2019 Sep 16. pii: S1097-2765(19)30660-4. PMID:31561952



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