切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

Sanguinarine chloride

盐酸血根碱
Catalog No.
B5970
PP2C和MKP-1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
20mg
¥ 1,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Sanguinarine chloride是一种强效的和特异性的PP2C抑制剂,Ki值为0.68 μM,也是一种选择性的具细胞活性的MKP-1抑制剂,IC50值为10 μM.Sanguinarine也是一种AMPK变构激活剂[1] [2] [3].

蛋白磷酸酶2C(PP2C)是一种丝氨酸/苏氨酸特异性磷酸酶,其活性依赖于Mg2+或Mn2+.PP2C去磷酸化许多底物,如细胞周期蛋白依赖性激酶\促分裂原活化激酶(MAPK)和Bad.丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1)是一种双重特异性磷酸酶.AMP活化蛋白激酶(AMPK)在细胞代谢的调节中起重要作用[1] [2] [3].

Sanguinarine chloride是一种PP2C和MKP-1抑制剂,并且还是一种AMPK变构激活剂,具有抗生素和抗肿瘤活性.Sanguinarine与α酪蛋白竞争抑制PP2C,并且与PP1\PP2A和PP2B相比表现出PP2C选择性.在人类早幼粒细胞白血病细胞系HL60中,Sanguinarine表现出细胞毒性,IC 50值为0.37 μM,并且通过caspase-3/7-依赖性机制诱导细胞凋亡,该机制有PP2C底物p38磷酸化的参与[1].Sanguinarine抑制MKP-1和MKP-L,IC50值分别为17.3和12.5 μM.在PANC-1人胰腺癌细胞中,Sanguinarine增加ERK和JNK/SAPK磷酸化[2].在MDA MB-231细胞系中,Sanguinarine引起AMPK和下游乙酰-CoA羧化酶(ACC)的磷酸化[3].在LNCaP和DU145细胞中,Sanguinarine抑制细胞生长,诱导G0 / G1期阻滞和细胞凋亡[4].

参考文献:
[1].  Aburai N, Yoshida M, Ohnishi M, et al. Sanguinarine as a potent and specific inhibitor of protein phosphatase 2C in vitro and induces apoptosis via phosphorylation of p38 in HL60 cells. Biosci Biotechnol Biochem, 2010, 74(3): 548-552.
[2].  Vogt A, Tamewitz A, Skoko J, et al. The benzo[c]phenanthridine alkaloid, sanguinarine, is a selective, cell-active inhibitor of mitogen-activated protein kinase phosphatase-1. J Biol Chem, 2005, 280(19): 19078-19086.
[3].  Choi J, He N, Sung MK, et al. Sanguinarine is an allosteric activator of AMP-activated protein kinase. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(2): 259-263.
[4].  Adhami VM, Aziz MH, Reagan-Shaw SR, et al. Sanguinarine causes cell cycle blockade and apoptosis of human prostate carcinoma cells via modulation of cyclin kinase inhibitor-cyclin-cyclin-dependent kinase machinery. Mol Cancer Ther, 2004, 3(8): 933-940.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt367.78
Cas No.5578-73-4
FormulaC20H14ClNO4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥3.68 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name13-methyl-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2-c][1,3]dioxolo[4,5-i]phenanthridin-13-ium chloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC[N+]1=C2C(C=CC3=CC(OCO4)=C4C=C32)=C5C=CC(OCO6)=C6C5=C1.[Cl-]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制