Catalog No. A8737
S63845
MCL1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥3688.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2499.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3999.00 | 现货 | |
| 25mg | 请咨询 | 现货 |
CAS号：1799633-27-4纯度：98.96%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
S63845（CAS号 1799633-27-4）是MCL1的小分子抑制剂，Ki值小于1.2 nM [1].
Myeloid cell leukemia 1 （MCL1）是一个促存活蛋白，属于BCL-2家族。BCL-2家族蛋白是线粒体凋亡途径的重要调控子。MCL1在许多癌症中过表达，因此，靶向该蛋白的抑制剂可能杀死MCL1依赖性的癌细胞，包括多发性骨髓瘤，白血病和淋巴瘤细胞 [1]。
S63845是一种高选择性和有效的MCL1抑制剂。S63845结合人MCL1的KD值为0.19 nM。S63845可以更有效的杀死MCL1依赖性的H929多发性骨髓瘤细胞，效力是MCL1的抑制剂A-1210477的约1000倍。S63845也诱导caspase依赖的磷脂酰丝氨酸暴露、PARP裂解和线粒体细胞色素c释放。在HeLa细胞中，S63845干扰BAK和BAX与MCL1的结合。S63845通过直接抑制MCL1，活化BAX/BAK依赖的线粒体凋亡途径，从而杀死癌细胞 [1]。
在含有人类多发性骨髓瘤（H929和AMO1）异种移植物的免疫缺陷小鼠中，静脉注射S63845具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，在H929和AMO1模型中的最大肿瘤生长抑制（TGImax）分别是103%和114% [1]。
Reference:
1.Kotschy A, Szlavik Z, Murray J, et al. The MCL1 inhibitor S63845 is tolerable and effective in diverse cancer models. Nature. 2016 Oct 19;538(7626):477-482.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1799633-27-4 |
| 分子式 | C39H37ClF4N6O6S |
| 分子量 | 829.26 |
| 化学名称 | (S)-2-(((S)-5-(3-chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20 mg/mL in MeOH; ≥41.45 mg/mL in DMSO |
| SMILES | OC([C@@H](OC1=NC=NC2=C1[C@]([C@]3=C(C)C(Cl)=C(C=C3)OCCN4CCN(C)CC4)=C(C5=CC=C(F)O5)S2)CC6=CC=CC=C6OCC7=CC=NN7CC(F)(F)F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | S63845 是一种选择性 MCL-1 抑制剂（Kd：0.19 nM） |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 40 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500