(S)-(+)-Ibuprofen

(+)-Ibuprofen（CAS 号 51146-56-6）是高效非甾体抗炎药（NSAID），核心生物活性为抗炎、镇痛及解热，作用靶点主要是环氧化酶 1/2（COX-1/COX-2），通过竞争性抑制 COX 活性阻断前列腺素合成，且对 COX-2 选择性略高于 COX-1；体外抑制人重组 COX-1 的 IC₅₀约 2.5 μM、COX-2 的 IC₅₀约 1.9 μM，对水生藻类 Chlorella pyrenoidosa 的生长抑制 EC₅₀为 0.1~0.3 mg/L，对 Daphnia magna 的繁殖抑制 EC₅₀为 1~100 μg/L；常用应用浓度：体外细胞实验（抗炎 / 酶活性检测）为 1~100 μM，动物实验（小鼠 / 大鼠抗炎模型）口服 / 腹腔注射剂量 5~200 mg/kg，环境毒理学实验中水生生物暴露浓度 0.1 μg/L~100 mg/L；临床有效治疗浓度对应口服剂量：成人 200~400 mg / 次、每日 3 次（总剂量 600~1200 mg / 天），血浆峰浓度达 20~50 μg/mL（100~250 μM），儿童按 5~10 mg/kg/ 天分 3 次服用，抗炎镇痛起效血浆浓度为 10~20 μg/mL，耐受性良好，无明显线粒体毒性，较 R - 对映体活性更强、副作用更低。

参考文献：

[1] Ha MW, Paek SM. Recent Advances in the Synthesis of Ibuprofen and Naproxen. Molecules. 2021 Aug 7;26(16):4792. doi: 10.3390/molecules26164792. PMID: 34443379; PMCID: PMC8399189.

[2] Jan-Roblero J, Cruz-Maya JA. Ibuprofen: Toxicology and Biodegradation of an Emerging Contaminant. Molecules. 2023 Feb 23;28(5):2097. doi: 10.3390/molecules28052097. PMID: 36903343; PMCID: PMC10004696.