Catalog No. B5894

Rostafuroxin (PST 2238)

Name: Rostafuroxin (PST 2238),Rostafuroxin,156722-18-8
Brand: APExBIO
SKU: B5894
Price: 617 CNY
Availability: InStock

（别名：Rostafuroxin）

Na+/K+ ATP酶调节剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥617.00	现货
10mg	￥1187.00	现货
50mg	￥4275.00	现货

CAS号：156722-18-8纯度：99.41%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

IC50:对Na+-K+-ATPase 的IC50为2 μM.

在高血压中观察到两种机制参与决定管状Na+重吸收的异常:细胞骨架蛋白α内收蛋白的多态性以及循环内源性哇巴因(EO)水平的增加.这两种机制均导致肾Na+-K+泵的活性和表达增加,肾Na+-K+泵是管状Na运输的驱动力.血管形态和功能的改变也与EO相关.Rostafuroxin (PST 2238)能够选择性地拮抗EO\内收升压和分子效应,是新型的口服抗高血压剂.

体外实验:在分子水平上,在肾脏中,rostafuroxin通过引发Src-表皮生长因子受体(EGFr)依赖的信号传导途径,从而导致肾Na+-K+泵\ERK酪氨酸磷酸化和激活,进而拮抗EO.在脉管系统中,rostafuroxin可以使纳摩尔哇巴因引起的肌原性紧张增加恢复正常化[1].

在体实验:在MHS大鼠中,口服给药剂量为1到100 μg/kg/day的rostafuroxin可以降低血压,但不影响心率,恢复肾脏Na+-K+-ATPase的正常活性.同样,rostafuroxin促进NUA大鼠的血压恢复正常[1].

临床试验:Rostafuroxin在I期研究中已经满足安全要求,单次或重复给药剂量达10 mg/day的Rostafuroxin具有完全耐受性,与安慰剂相比没有表现出副作用差异.在轻度高血压并发症患者的两个探索性研究中,口服剂量为0.1到1 mg/day的rostafuroxin可以有效地降低血压[1].

参考文献：
[1] Ferrari P, Ferrandi M, Valentini G, Bianchi G. Rostafuroxin: an ouabain antagonist that corrects renal and vascular Na+-K+-ATPase alterations in ouabain and adducin-dependent hypertension. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2006 Mar;290(3):R529-35.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	156722-18-8
分子式	C₂₃H₃₄O₄
分子量	374.51
小分子别名	Rostafuroxin
化学名称	(3S,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-(furan-3-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,14,17-triol
溶解度	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥12.05 mg/mL in DMSO
SMILES	C[C@](CC[C@@H]([C@H]1CC2)[C@@](C)(CC3)[C@H]2C[C@H]3O)([C@@]1(CC1)O)[C@]1(c1c[o]cc1)O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Rostafuroxin (PST 2238) 是一种地高辛衍生物，是一种口服活性强的 Na+,K+-ATPase（ATP1A1）解毒剂。Rostafuroxin 能与 ATP1A1 细胞外结构域特异性结合，阻断呼吸道合胞病毒（RSV）触发的表皮生长因子受体 Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 的活性。