Ro 31-8220 Mesylate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1254.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3627.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ro 31-8220 Mesylate是一种蛋白激酶C(PKC)的选择性抑制剂,对PKC α\PKC βI\PKC βII\PKC γ和PKC ε的IC50值分别为5\24\14\27和24 nM[1].
PKC是一种单体的Ca2+和磷脂依赖的Ser/Thr蛋白激酶,在生长因子激活的信号通路和恶性转化中扮演重要角色[1].
Ro 31-8220 Mesylate是一种PKC的选择性抑制剂.另外,Ro 31-8220可提高生长因子刺激的c-Jun表达,但抑制MKP-1和c-Fos表达.Ro-31-8220可以PKC依赖的方式强力地刺激应力活化的蛋白激酶JNK1[2].在外周血单核细胞中,Ro 31-8220可抑制有丝分裂原诱导的白细胞介素(IL)-2生成和IL-2依赖的T淋巴母细胞增殖,IC50值分别为80和350 nM.另外,Ro 31-8220(400 nM)可抑制27%的IL-2Rα(CD25)表达,表明Ro 31-8220可抑制早期和晚期T细胞活化[3].
在大鼠脂肪细胞和L6肌小管中,RO 31-8220可活化c-Jun N端激酶(JNK)和糖原合酶(GS),并可刺激葡萄糖并入糖原.RO 31-8220可以PKC依赖的方式抑制胞外响应激酶1和2(ERK1/2)活性[4].
参考文献：
[1]. Wilkinson SE, Parker PJ, Nixon JS. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J, 1993, 294 ( Pt 2): 335-337.
[2]. Beltman J, McCormick F, Cook SJ. The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase. J Biol Chem, 1996, 271(43): 27018-27024.
[3]. Geiselhart L, Conti DJ, Freed BM. RO 31-8220, a novel protein kinase C inhibitor, inhibits early and late T cell activation events. Transplantation, 1996, 61(11): 1637-1642.
[4]. Standaert ML, Bandyopadhyay G, Antwi EK, et al. RO 31-8220 activates c-Jun N-terminal kinase and glycogen synthase in rat adipocytes and L6 myotubes. Comparison to actions of insulin.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 138489-18-6 |
| 分子式 | C25H23N5O2S·CH4O3S |
| 分子量 | 553.65 |
| 小分子别名 | Ro 31-8220 mesylate |
| 化学名称 | methanesulfonic acid;3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl carbamimidothioate |
| 溶解度 | ≥27.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥22.6 mg/mL in H2O |
| SMILES | CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N.CS(=O)(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 甲磺酸 Ro 31-8220 是一种强效 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠脑 PKC 的 IC50 分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM。Ro 31-8220 还能明显抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β（IC50s 分别为 3、8、15 和 38 nM），但对 MKK3、MKK4、MKK6 和 MKK7 没有影响。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Zhou J, Lai W, et al. "BLT1 in dendritic cells promotes Th1/Th17 differentiation and its deficiency ameliorates TNBS-induced colitis." Cell Mol Immunol. 2018 Apr 18. PMID:29670278
沪公网安备 31011002003500