RETRA
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥2896.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥10425.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：抑制肿瘤细胞生长，IC50约为4 μM。
突变p53的肿瘤抑制功能缺陷，是恶性肿瘤的一种主要因素，还通过阻断另一种肿瘤抑制蛋白P73发挥致癌作用。RETRA被认为恢复突变p53的活性，因此抑制癌细胞的生长。这种小分子还可以转录上调p53应答基因的表达，并诱导caspase 3和7的活化。RETRA的抗癌活性仅限于带有突变p53的肿瘤细胞。[1]
体外：用带有突变p53的Ewing’s肉瘤细胞（ES）研究RETRA，发现这种化合物能大量上调p73的表达水平，从而提高三个突变p53 ES细胞系中肿瘤细胞的凋亡。此外，RETRA体外激活一组p53调节基因。然而，对于大多数p53缺陷的癌症、骨肉瘤和白血病细胞，RETRA并没有显著效果。[1,2]
体内：用小鼠异种移植模型研究RETRA在体内的作用。人们发现，带有突变p53的肿瘤细胞被特异性地抑制，p73水平显著增加，并从带有突变p53的阻断复合物中释放p73。[1]
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Kravchenko JE, Ilyinskaya GV, Komarov PG, Agapova LS, Kochetkov DV, Strom E, Frolova EI, Kovriga I, Gudkov AV, Feinstein E, Chumakov PM. Small molecular RETRA suppresses mutant p53-bearing cancer cells through a p73-dependent salvage pathway. PNAS. 2008 Apr; 105(17): 6302–7.
[2] Sonnemann J, Grauel D, Blumel L, Hentschel J, Marx C, Blumrich A, Focke K, Becker S, Wittig S, Schinkel S, Kramer OH, Beck JF. RETRA exerts anticancer activity in Ewing’s sarcoma cells independent of their TP53 status. EUR J CANCER. 2015 Feb; 51:841-851.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 1036069-26-7 |
| 分子式 | C11N11NO3S2 |
| 分子量 | 269.33 |
| 化学名称 | 2-((4,5-dihydrothiazol-2-yl)thio)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)ethan-1-one |
| 溶解度 | ≥31.2 mg/mL in DMSO; ≥2.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | Oc(ccc(C(CSC1=NCCS1)=O)c1)c1O.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RETRA 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，可抑制含有突变 p53 的癌细胞。RETRA 可提高 p73 的表达水平，并使 p73 从与突变 p53 的阻断复合物中释放出来，从而产生抑制肿瘤的作用。 |
沪公网安备 31011002003500