Regorafenib monohydrate是酪氨酸激酶的多靶点抑制剂，对VEGFR-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、Raf-1、BRAF WT、BRAFV600E、FGFR-1、PDGFR-β、c-KIT、RET和TIE2的IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、2.5 nM、28 nM、19 nM、202 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和311 nM [1]。

Regorafenib是细胞内和膜结合RTK的多激酶抑制剂。Regorafenib可以有效抑制血管生成和基质RTK，如VEGF受体-1-3，PDGFR-β和FGF受体-1，生化实验测得其IC50值范围为4.2 ~ 311 nM。它也抑制致癌的RTKs，如RET和c-KIT，细胞实验测得其IC50值范围为1.5 ~ 28 nM [1]。

据报道，Regorafenib对各种肿瘤具有抗肿瘤效力，包括乳腺癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠间质瘤和结直肠癌，其平均IC50值小于1 μM。在异种移植小鼠模型中，给予10 ~ 100 mg/kg的Regorafenib也可以抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM. Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.