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Q-VD(OMe)-OPh

Catalog No.
A8165
Pan-caspase抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 5,700.00
现货
1mg
¥ 1,100.00
现货
5mg
¥ 3,000.00
现货
10mg
¥ 5,000.00
现货
25mg
¥ 8,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Q-VD-OPh(quinolyl-valyl-O-methylaspartyl-[-2,6-di?uorophenoxy]-methyl ketone)是一种广谱的caspase抑制剂,提供了一种低成本的、无毒的和高特异性的凋亡抑制方式,并为新抑制剂的设计提供了全新的视角[1]。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比,Q-VD-OPh更有效地抑制细胞凋亡。Q-VD-OPh同等有效地抑制三大凋亡途径caspase 9/3、caspase 8/10和caspase 12介导的细胞凋亡。Q-VD-OPh可以抑制重组的caspases 1、3、8和9,IC50值介于25-400 nM之间。除了效力的增加,Q-VD-OPh对细胞是无毒的,即使在高浓度下。Q-VD-OPh在不到4小时的时间内完全抑制凋亡诱导子诱导的大量细胞死亡,证实了Q-VD-OPh作为凋亡抑制剂的效力[2]。Q-VD-OPh抑制放线菌素D(actinomycin D)诱导的大量细胞凋亡。

参考文献:
1.  T. M. Caserta, A. N. Smith, A. D. Gultice, M. A. Reedy and T. L. Brown, Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties, Apoptosis 2003; 8: 345–352
2.  Yin XM. Signal transduction mediated by Bid, a pro-death Bcl-2 family proteins, connects the death receptor and mitochondria apoptosis pathways. Cell Res 2000; 10: 161–167

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt527
FormulaC26H25F2N3O6
SynonymsQ-VD(OMe)-OPh
Solubility≥26.35mg/mL in DMSO, ≥97.4 mg/mL in EtOH,insoluble in H2O
Chemical Name(S)-methyl 5-(2,6-difluorophenoxy)-3-((S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carboxamido)butanamido)-4-oxopentanoate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CC(OC)=O)C(COC1=C(F)C=CC=C1F)=O)=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验: [1]

细胞系

小鼠未成熟B细胞WEHI 231未成熟细胞系

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

4 h,50 μg/mL

实验结果

为了分析广谱caspase抑制剂对WEHI 231细胞中放线菌素D诱导的凋亡的影响,在4小时后分析DNA片段化,当没有caspase抑制剂存在时,细胞发生实质性细胞凋亡。在1 μg/ml放线菌素D存在下,使用剂量减少的Q-VD-OPh孵育,结果表明该化合物以剂量依赖性方式抑制凋亡。

动物实验: [2]

动物模型

P7大鼠

给药剂量

1 mg/kg,腹腔注射

实验结果

Q-VD-OPh减轻新生儿中风后的脑损伤。将P7大鼠进行左中脑动脉电凝和瞬时同侧颈总动脉闭塞50分钟,然后恢复48小时。与对照缺血动物相比(12.6 ± 2.8,n = 16,p = 0.006),单次注射Q-VD-OPh显著减少了48%的梗塞体积,没有大鼠死亡。与对照组动物相比,Q-VD-OPh还诱导TUNEL阳性细胞数目的明显减少。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Caserta T M, Smith A N, Gultice A D, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties[J]. Apoptosis, 2003, 8(4): 345-352.

[2] Renolleau S, Fau S, Goyenvalle C, et al. Specific caspase inhibitor Q‐VD‐OPh prevents neonatal stroke in P7 rat: a role for gender[J]. Journal of neurochemistry, 2007, 100(4): 1062-1071.

生物活性

描述 Q-VD(OMe)-Oph是caspase的抑制剂。
靶点 Caspase          
IC50            

质量控制

化学结构

Q-VD(OMe)-OPh

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