Catalog No. B4971
PTC209 HBr
(别名:PTC-209 hydrobromide)
BMI-1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1272.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥809.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥909.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4272.00 | 现货 |
CAS号:1217022-63-3纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 可将信号灵敏度提高100倍
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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产品描述
PTC-209 HBr是PTC-209的氢溴酸盐,是一种有效的BMI-1选择性抑制剂(IC50 = 0.5 μM).该物质不可逆地损害结肠肿瘤生长.[1]
BMI-1是多梳抑制复合体1(PRC1)的组件,是多个基因的后生染色质修饰物.[1]
在HCT116(人类结肠细胞)和HT1080(人类纤维肉瘤肿瘤细胞)中,PTC-209可以剂量依赖的方式抑制UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达.此外,PTC-209的抑制效果并非源于其细胞毒性.PTC-209也可特异性地降低PRC1活性.[1]
将体外以PTC-209处理的可行结肠癌细胞样品注射回受体小鼠体内,小鼠的肿瘤生长相比对照组降低或停滞.因此PTC-209不可逆地破坏结肠癌起始细胞.并且,与对照组相比,PTC-209处理后,结肠癌细胞移植小鼠的肿瘤体积显著下降.[1]
参考文献:
[1] Kreso A, van Galen P, Pedley NM, Lima-Fernandes E, Frelin C, Davis T, Cao L,Baiazitov R, Du W, Sydorenko N, Moon YC, Gibson L, Wang Y, Leung C, Iscove NN,Arrowsmith CH, Szentgyorgyi E, Gallinger S, Dick JE, O'Brien CA. Self-renewal as a therapeutic target in human colorectal cancer. Nat Med. 2014 Jan;20(1):29-36.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1217022-63-3 |
| 分子式 | C17H13Br2N5OS·HBr |
| 分子量 | 576.10 |
| 小分子别名 | PTC-209 hydrobromide |
| 化学名称 | N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)thiazol-2-amine hydrobromide |
| 溶解度 | ≥22.9 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | BrC1=CC(OC)=CC(Br)=C1NC2=NC(C3=C(C)N=C4N3C=CC=N4)=CS2.Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PTC-209 氢溴酸盐是一种特异性 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 值为 0.5 μM。PTC-209 氢溴酸盐不可逆地损害结直肠癌诱导细胞(CIC)。PTC-209 氢溴酸盐具有强效的抗骨髓瘤活性并能破坏肿瘤微环境。 |
质量控制
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沪公网安备 31011002003500