Lunasin （CAS号：496823-34-8 ）是大豆 2S 白蛋白编码的 43 肽（序列为 SKWQHQQDSCRKQLQGVNLTPCEKHIMEKIQGRGDDDDDDDDD），也存在于小麦、大麦、苋菜等植物中。核心通过 C 端多聚天冬氨酸结合去乙酰化组蛋白 H3/H4，竞争性抑制组蛋白乙酰转移酶，发挥表观遗传调控作用；同时 RGD 基序拮抗整合素，抑制 FAK/ERK/NF-κB 通路，兼具抗氧化、抗炎活性，可选择性作用于转化细胞与肿瘤细胞。

化学转化实验采用纳摩尔级浓度，可抑制 DMBA、MCA 及癌基因诱导的成纤维细胞转化，活性优于大豆 BBI 抑制剂。肿瘤细胞实验常用 1~200 μM 剂量，呈剂量依赖性抑制结肠癌（KM12L4 IC50 13 μM）、乳腺癌、肺癌等细胞增殖，阻滞 G1/S 或 G2/M 周期、诱导凋亡，抑制肿瘤干细胞成球；对正常细胞无显著毒性。

皮肤癌模型采用 250 μg / 周局部外涂，使 SENCAR 小鼠肿瘤发生率降低 70%。异种移植模型多采用 4~30 mg/kg 腹腔注射，可抑制乳腺癌、肺癌、黑色素瘤生长及结肠癌肝转移。口服给药需依赖大豆内源性蛋白酶抑制剂保护肽段完整性，完整肽可入血并分布至肝、肺等多组织，保留生物活性。

参考文献：

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