Forsythoside E

连翘酯苷E（FE，CAS 号 93675-88-8）是连翘（Forsythia suspensa）中的酚酸类糖苷化合物，核心作用靶点为丙酮酸激酶 M2（PKM2）的 K311 位点，同时可与牛血清白蛋白（BSA）以 1:1 stoichiometric ratio 结合（结合常数 K=6.92×10³ M⁻¹），主要通过疏水作用和氢键稳定复合物；其与 PKM2 的结合亲和力 KD 为 277 nM（SPR 实验验证），无明确 IC₅₀数据，体外有效浓度集中于 12.5~50 μM（RAW264.7 巨噬细胞），体内治疗剂量为小鼠腹腔注射 20~80 mg/kg/d（分低、高剂量）；其生物活性主要体现为通过促进 PKM2 四聚体形成，抑制巨噬细胞糖酵解、恢复线粒体功能，同时阻断 PKM2 与 STAT3 的相互作用、抑制 STAT3 磷酸化及下游 NLRP3 转录激活，进而推动巨噬细胞向 M2 抗炎症表型极化，有效缓解脓毒症诱导的肝损伤，且在体内血清和肝脏中以原型分布，无明显多器官毒性，此外还能改变 BSA 构象但不诱导其聚集。

参考文献：

[1] Wang FN, Ma ZQ, Liu Y, Guo YZ, Gu ZW. New phenylethanoid glycosides from the fruits of forsythia suspense (thunb.) vahl. Molecules. 2009 Mar 25;14(3):1324-31. doi: 10.3390/molecules14031324. PMID: 19325526; PMCID: PMC6253944.

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