Batatasin I

Batatasin I（CAS 51415-00-0）是一种天然菲衍生物，从东亚广泛分布的薯蓣属植物 Dioscorea batatas 块根中经甲醇提取、二氯甲烷分配及硅胶柱色谱分离获得，其作用靶点包括环氧合酶 - 2（COX-2）、5 - 脂氧合酶（5-LOX）、胞质磷脂酶 A₂α（cPLA₂α）及磷脂酶 Cγ1（PLCγ1），分别调控类花生酸生成及肥大细胞脱颗粒相关通路；该化合物对小鼠骨髓来源肥大细胞（BMMCs）的安全剂量范围为≤8μM（MTT 法验证无细胞毒性），抑制 COX-2 依赖型前列腺素 D₂（PGD₂）生成的 IC₅₀为 1.78μM，抑制 5-LOX 依赖型白三烯 C₄（LTC₄）生成的 IC₅₀为 1.56μM，抑制肥大细胞脱颗粒（以 β- 己糖胺酶为标志物）的 IC₅₀为 2.7μM，实验中阳性对照药物 COX-2/5-LOX 双抑制剂利克飞龙（licofelone，货号：B1448）的使用剂量为 10μM；实验结果显示，Batatasin I 能剂量依赖性抑制 COX-2 依赖型 PGD₂生成（伴随 COX-2 蛋白表达下调）和 5-LOX 依赖型 LTC₄生成（通过阻断 cPLA₂α 磷酸化及磷酸化 cPLA₂α、5-LOX 向核膜转运实现），同时通过抑制 PLCγ1 酪氨酸磷酸化阻断钙信号通路，进而剂量依赖性抑制肥大细胞脱颗粒，高浓度下其抑制效果与利克飞龙相当，作为 COX-2/5-LOX 双抑制剂，它可协同抑制炎症反应，规避传统非甾体抗炎药（NSAIDs）的胃肠道副作用，潜在用于治疗气道过敏性炎症疾病（如哮喘）及其他炎症相关疾病。

参考文献：

[1] Lu Y, Jin M, Park SJ, Son KH, Son JK, Chang HW. Batatasin I, a naturally occurring phenanthrene derivative, isolated from tuberous roots of Dioscorea batatas suppresses eicosanoids generation and degranulation in bone marrow derived-mast cells. Biol Pharm Bull. 2011;34(7):1021-5. doi: 10.1248/bpb.34.1021. PMID: 21720007.