ASTX029

ASTX029 (CAS No.: 2095719-92-7) 是一款面向生物医学研究与药物发现的合成小分子蛋白激酶抑制剂，归类为选择性外源调节信号激酶 ERK1/2 的双重抑制剂，主要用于解析 RAS‑RAF‑MEK‑ERK 信号轴在细胞增殖与生存相关通路中的作用机制及其在肿瘤生物学中的通路依赖性。基于生化与细胞水平的谱系评估，ASTX029 对 ERK 激酶显示出高度选择性，报道的 ERK2 酶学抑制 IC50 约为 2.7 nM，并可在突变 BRAF 或 KRAS 驱动的模型中显著降低下游 p90 核糖体 S6 激酶（RSK）磷酸化信号，体现出与靶点结合的一致性。体外实验显示其可在多种来源的肿瘤细胞系（包括黑色素瘤、结直肠与肺来源模型）抑制细胞增殖，活性通常见于纳摩尔至低微摩尔范围；在既有的小鼠异种移植模型中观察到对肿瘤生长的抑制效应，且在非临床研究条件下被报道具有口服生物利用度。ASTX029 常用于 ERK 依赖性信号的靶点验证、以磷酸化 RSK 等读出为基础的通路调控与反馈再激活研究、与 MAPK 通路相关抑制剂的组合筛选，以及在细胞与动物模型中的探索性药理学评估；实验中所采用的具体浓度或剂量应根据研究目的与实验设计加以确定。本品仅限实验室研究使用，不用于人类或兽医用途、临床应用或任何形式的摄入。