Piperazine Erastin

Piperazine Erastin (CAS No.: 1538593-71-3) 是源自erastin化学母体的小分子研究工具，归类为铁死亡诱导剂，主要服务于生物医学研究与药物研发领域中的癌症生物学、氧化还原代谢与程序性细胞死亡信号研究；其功能背景与早期针对RAS通路脆弱性的化合物筛选密切相关。机制上，其通过功能性抑制系统xc−半胱氨酸/谷氨酸反向转运体以降低半胱氨酸摄取，导致细胞内还原型谷胱甘肽水平下降并继发性削弱谷胱甘肽过氧化物酶4活性，从而促进脂质过氧化物积累并触发铁依赖的非凋亡性细胞死亡；与之相一致的体外实验读出常包含细胞外谷氨酸外排减少与细胞谷胱甘肽含量下降。其体外活性通常出现在亚微摩尔至低微摩尔水平，受细胞谱系、检测格式与致癌信号背景等因素影响，在某些RAS信号激活模型中常观察到更高敏感性。在研究应用中，该化合物被用于诱导并操控铁死亡以进行通路映射、高内涵或高通量筛选以及靶点验证，既可用于多种细胞系统，也可在小鼠异种移植等动物模型中用于探究铁死亡相关的生物学响应而不涉及任何临床指向；实验常采用时间进程与剂量反应相结合的设计，并辅以铁螯合剂或亲脂性抗氧化剂等铁死亡调节剂进行救援或挑战，同时通过脂质过氧化与谷胱甘肽状态等正交指标加以确认；所使用的具体浓度或剂量依赖于实验设计与研究目标，且本品仅限实验室研究与药物发现用途。