Darovasertib

Darovasertib (CAS No.: 1874276-76-2) 是一种合成小分子蛋白激酶C（PKC）选择性抑制剂，又称LXS196或IDE-196，面向激酶信号转导与肿瘤生物学的实验研究与药物发现场景设计使用；其对PKC家族中的PKCα与PKCθ表现出最强抑制活性，而对诸如GSK3β等次级激酶的作用显著减弱，从而有助于在细胞与分子层面特异性干预甘油二酯依赖的PKC信号通路及其下游磷酸化级联，进而解析与细胞周期控制和存活相关的关键节点；在体外，darovasertib在酶学测定中对主要PKC亚型通常呈纳摩尔级效力，并在对PKC通路依赖的敏感细胞模型（如葡萄膜黑色素瘤与B细胞淋巴瘤细胞系）中显示从低纳摩尔至低微摩尔范围的增殖抑制，而某些皮肤黑色素瘤细胞即便在较高微摩尔水平亦反应有限，体现出通路选择性与背景依赖性；基于上述特征，研究者常将其用于靶点验证、通路绘制、组合筛选与机制性“拯救”实验，以及细胞与前临床模型的开发与优化；具体实验中的用量与暴露方案需依据实验目的、测定平台、时间进程与生物标志物读出进行条件化优化；本品仅限用于分子与细胞生物学等实验室研究以及与PKC依赖机制的发现与表征，严禁用于任何与人类应用相关的用途。