Tirabrutinib HCl

Tirabrutinib HCl (CAS No.: 1439901-97-9) 是一类合成小分子、选择性高且不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，常用于免疫学与肿瘤生物学领域的实验室研究，尤其适合解析 B 细胞受体（BCR）通路依赖性与激酶信号网络的调控机制；其通过与 BTK 发生共价结合，在 B 细胞系中持续抑制 BCR 驱动的信号转导，并可导致下游 PLCγ2、NF‑κB、AKT 与 ERK 等通路读出减弱、细胞内钙流减少以及 B 细胞激活与增殖受限；在体外酶学与细胞水平实验中通常表现为纳摩尔量级的抑制活性，并对 Src 家族成员（如 LCK、LYN、Fyn）显示显著选择性分离度，选择性范围常延伸至微摩尔水平；在多种前临床体系中（包括 TMD8 等 B 细胞恶性肿瘤细胞模型及相应小鼠异种移植实验）可作为研究工具用于评估信号通路抑制与肿瘤相关生物学效应，并在动物研究中显示具备一定的脑组织暴露能力，从而支持对外周与中枢 BTK 生物学的探究；典型应用涵盖靶点占用与结合验证、磷酸化信号分析、细胞存活与凋亡评估、以及在小鼠模型中的药效或药效学研究；具体实验所用的浓度或剂量应依据实验设计与研究目的优化设置；本品仅限科研用途，禁止用于人类或兽医相关应用。