PD-166866

PD-166866 (CAS No.: 192705-79-6) 是一类用于细胞生物学与早期药物发现研究的合成小分子探针，归类为对成纤维生长因子受体1（FGFR1）酪氨酸激酶具有高度选择性的抑制剂，能够抑制受体自磷酸化并降低下游MAPK/ERK通路活化，从而用于解析FGF依赖的增殖、生存、迁移与血管生成等信号事件，并有助于区分由其他受体酪氨酸激酶介导的反应；在体外生化与细胞学评估中，对FGFR1通常呈纳摩尔水平的抑制活性（如报道的IC50约52.4 nM、Ki约45.2 nM，且在NIH3T3与L6等细胞中对自磷酸化与MAPK磷酸化的抑制位于个位数至十余纳摩尔区间），而对PDGFR、EGFR、c-SRC、MEK、PKC、胰岛素受体酪氨酸激酶与CDK4等非靶激酶往往需至数十微摩尔方出现显著抑制，体现出良好的靶向选择性；应用上已被广泛用于FGF刺激条件下的细胞生长与迁移研究，在L6成肌细胞、NIH3T3成纤维细胞及非小细胞肺癌细胞系等模型中支撑靶点验证与通路映射，并被用于离体血管生成相关体系（例如胎盘动脉微血管外生长实验）以评估FGFR信号的功能贡献和支撑FGFR聚焦的研究假设筛选；实验中所采用的处理时间、溶剂条件与生长因子背景需结合具体研究目的进行优化，使用浓度通常覆盖纳摩尔至低微摩尔范围；本品严格限用于实验室研究，不用于诊断、兽医或任何人用场景。