Gadoxetate disodium

Gadoxetate sodium (CAS No.: 135326-22-6) 是一种合成的小分子钆基顺磁性研究探针，属于肝胆磁共振成像造影剂类别，在生物医学研究和药物研发中广泛用于研究肝脏转运生物学、病变显著性及组织分布动力学。其功能主要体现在信号增强行为，通过在细胞外空间分布后的 T1 弛豫时间缩短，再经过活性肝细胞群的选择性摄取及后续胆汁处理，成为研究肝细胞功能及肝脏微环境异质性的有效工具。机制上，其研究应用通常通过涉及肝脏摄取和排泄流量的转运蛋白介导过程来解释，包括有机阴离子转运多肽依赖性内流和胆管排出路径。在此背景下，它被最佳地分类为用于肝胆生理和病理建模的成像功能探针，包括对肝脏病变的特征化和在动物研究中肝损伤相关表型的纵向评估。该造影剂在纤维化相关模型中的钆沉积模式备受关注，而在研究条件下未见明显急性组织病理学改变。作为一种研究探针，其效力指标如 IC50 或 EC50 并非其主要性能描述，当需要定量体外基准时，研究通常强调浓度依赖的弛豫效应及转运蛋白相关摄取行为，而非经典的生物活性端点。典型应用包括肝细胞和肝衍生细胞系统的摄取与处置研究、大鼠成像模型用于肝功能分级与病变检测研究，以及化合物评估计划中的转化成像生物标志物开发，其中所用的浓度或剂量通常取决于具体实验设计和研究目的。