PLX5622 hemifumarate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1280.00 | 5-10工作日发货 | |
| 1mg | ￥500.00 | 5-10工作日发货 | |
| 5mg | ￥1120.00 | 5-10工作日发货 | |
| 10mg | ￥1830.00 | 5-10工作日发货 | |
| 25mg | ￥3080.00 | 5-10工作日发货 | |
| 50mg | ￥4200.00 | 5-10工作日发货 | |
| 500mg | 请咨询 | 5-10工作日发货 | |
| 1g | 请咨询 | 5-10工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PLX5622 hemifumarate是PLX5622 （CAS 1303420-67-8，货号：B8575）的富马酸盐形式，PLX5622是一种高特异性口服酪氨酸激酶抑制剂，靶点为集落刺激因子 1 受体（CSF-1R），其对 CSF-1R 具有强效抑制活性（IC50 值约 0.016 μM），且对 c-kit 等其他激酶抑制作用显著弱于同类药物 PLX3397（CAS 1029044-16-3， 货号：B5854），能高效穿过血脑屏障；生物活性上，它可在啮齿动物等模型中实现高达 99% 的小胶质细胞耗竭，还能特异性耗竭肺间质巨噬细胞及中枢神经系统内的 Ly6Clow 巡逻单核细胞，在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中可减少神经炎症与神经变性，在隐球菌肺部感染模型中能降低感染负荷及向中枢的播散，但在青光眼模型中耗竭小胶质细胞会加剧视神经损伤；其作用机制是通过竞争性结合 CSF-1R 的胞内酪氨酸激酶结构域，阻断 CSF-1/IL-34 介导的下游信号通路，抑制依赖该通路的小胶质细胞、巨噬细胞等 myeloid 细胞的增殖、分化与存活，进而调控炎症反应及相关细胞功能。
参考文献：
[1] Diemler CA, MacLean M, Heuer SE, Hewes AA, Marola OJ, Libby RT, Howell GR. Microglia depletion leads to increased susceptibility to ocular hypertension-dependent glaucoma. Front Aging Neurosci. 2024 Jul 2;16:1396443. doi: 10.3389/fnagi.2024.1396443. PMID: 39015474; PMCID: PMC11250491.
[2] Mohamed SH, Vanhoffelen E, Shun Fu M, Hei Lau P, Hain S, Seldeslachts L, Cosway E, Anderson G, McCulloch L, Vande Velde G, Drummond RA. CSF1R inhibition by PLX5622 reduces pulmonary fungal infection by depleting MHCIIhi interstitial lung macrophages. Mucosal Immunol. 2024 Dec;17(6):1256-1272. doi: 10.1016/j.mucimm.2024.08.007. Epub 2024 Aug 20. PMID: 39168451.
[3] Guenoun D, Blaise N, Sellam A, Roupret-Serzec J, Jacquens A, Steenwinckel JV, Gressens P, Bokobza C. Microglial Depletion, a New Tool in Neuroinflammatory Disorders: Comparison of Pharmacological Inhibitors of the CSF-1R. Glia. 2025 Apr;73(4):686-700. doi: 10.1002/glia.24664. Epub 2024 Dec 24. PMID: 39719687; PMCID: PMC11845850.
产品性质
| CAS号 | 1303420-67-8 (free base) |
| 分子式 | C21H19F2N5O • 1/2C4H4O4 |
| 分子量 | 453.45 |
| 化学名称 | 6-fluoro-N-((5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)-5-((5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine, hemifumarate |
| SMILES | CC1=CN=C(NC=C2CC3=CC=C(NCC4=C(OC)N=CC(F)=C4)N=C3F)C2=C1.OC(/C=C/C(O)=O)=O.CC5=CN=C(NC=C6CC7=CC=C(NCC8=C(OC)N=CC(F)=C8)N=C7F)C6=C5 |
| 存储条件 | -20℃ 密封，干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500