Catalog No. A8219

Gefitinib (ZD1839)

Name: Gefitinib (ZD1839),吉非替尼,Gefitinib,184475-35-2
Brand: APExBIO
SKU: A8219
Price: 500 CNY
Availability: InStock

（别名：Gefitinib, 吉非替尼）

EGFR抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥500.00	现货
100mg	￥500.00	现货
250mg	￥636.00	现货

CAS号：184475-35-2纯度：99.89%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

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用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

Gefitinib（ZD1839，Iressa）是一种有效的和可口服的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶小分子抑制剂，在A431膜制备物和杆状病毒裂解物中的IC50值分别为0.033 μM和0.027 μM。Gefitinib与EGFR激酶的ATP结合位点结合，干扰三磷酸腺苷的结合，从而抑制EGFR酪氨酸激酶活性和EGFR信号转导。Gefitinib在广泛的人类肿瘤类型中具有抗血管生成活性，包括头颈癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌。而且，geftinib也可减少细胞增殖，诱导细胞周期停滞，增加细胞凋亡。

参考文献：
M. Ranson and S. Wardell. Gefitinib, a novel, orally administered agent for the treatment of cancer. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics (2004) 29, 95-103
Joachim Von Pawel. Gefitinib (Iressa, ZD1839): a novel targeted approach for the treatment of solid tumors. Bull Cancer 2004; 91(5): E70-E76

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	184475-35-2
分子式	C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
分子量	446.90
小分子别名	Gefitinib
化学名称	N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
溶解度	≥22.34 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	COc(c(OCCCN1CCOCC1)c1)cc2c1c(Nc(cc1)cc(Cl)c1F)ncn2
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	Gefitinib (ZD-1839)是EGFR的抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的EGFR Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50值分别为37 nM、37nM、26 nM 和57 nM。
靶点	Tyr1173 (NR6wtEGFR cells)	Tyr992 (NR6wtEGFR cells)	Tyr1173 (NR6W cells)	Tyr992 (NR6W cells)
生物活性数据	37 nM	37nM	26 nM	57 nM

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1. Yang Xu, Lei Lu, et al. "Blue Light Irradiation Induces Skin Barrier Damage via EGFR/ERK/c-Jun Signaling Pathway." J Invest Dermatol. 2026 Feb 23:S0022-202X(26)00102-8. PMID: 41740835

2. Irit Shapira-Netanelov, Olga Furman, et al. "Patient-Derived Gastric Cancer Assembloid Model Integrating Matched Tumor Organoids and Stromal Cell Subpopulations." Cancers (Basel). 2025 Jul 9;17(14):2287. PMID: 40723172

3. Saiqun Zhang, Yuling Chen, et al. "MCAM interacts with integrin β1 to promote EGFR-TKI resistance in lung adenocarcinoma through the JAK3 signalling pathway." J Transl Med. 2025 Jul 25;23(1):831. PMID: 40713600

4. Junnan Li, Yehuda G Assaraf, et al. "Nanoenabled intracellular zinc bursting for efficacious reversal of gefitinib resistance in lung cancer." Int J Biol Sci. 2024 May 19;20(8):3028-3045. PMID: 38904022

5. Jing Ma, Chao Dong, et al. "Dual Target of EGFR and mTOR Suppress Triple Negative Breast Cancer Cell Growth Via Regulation The Phosphorylation of mTOR Downstream Proteins." Breast Cancer (Dove Med Press). 2023 Jan 17;15:11-24. PMID: 36691572

6. Corina M Stewart, Alexandra Phan, et al. "Ebola virus triggers receptor tyrosine kinase-dependent signaling to promote the delivery of viral particles to entry-conducive intracellular compartments." PLoS Pathog. 2021 Jan 29;17(1):e1009275. PMID: 33513206

7. Priscilla Cheung, Jordi Xiol, et al. "Regenerative Reprogramming of the Intestinal Stem Cell State via Hippo Signaling Suppresses Metastatic Colorectal Cancer." Cell Stem Cell. 2020 Oct 1;27(4):590-604.e9. PMID: 32730753

8. Lina Zhao, Ting Qiu, et al. "SGCE Promotes Breast Cancer Stem Cells by Stabilizing EGFR." Adv Sci (Weinh). 2020 Jun 8;7(14):1903700. PMID: 32714745

9. Lee YC, Wang LJ, et al. "Inhibition of EGFR pathway promotes the cytotoxicity of ABT-263 in human leukemia K562 cells by blocking MCL1 upregulation." Biochem Pharmacol. 2020;178:114047. PMID: 32446890

10. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID: 31063758

11. She K, Fang S, et al. "SCD1 is required for EGFR-targeting cancer therapy of lung cancer via re-activation of EGFR/PI3K/AKT signals." Cancer Cell Int. 2019 Apr 18;19:103. PMID: 31019378

12. Chen Z, Tian D, et al. "Apigenin Combined With Gefitinib Blocks Autophagy Flux and Induces Apoptotic Cell Death Through Inhibition of HIF-1α, c-Myc, p-EGFR, and Glucose Metabolism in EGFR L858R+T790M-Mutated H1975 Cells." Front Pharmacol. 2019 Mar 22;10:260. PMID: 30967777

13. Huang SZ, Wei MN, et al. "Targeting TF-AKT/ERK-EGFR Pathway Suppresses the Growth of Hepatocellular Carcinoma." Front Oncol. 2019 Mar 15;9:150. PMID: 30931258

14. Hu WT, Yeh CC, et al. "The O-glycosylating enzyme GALNT2 suppresses the malignancy of gastric adenocarcinoma by reducing EGFR activities." Am J Cancer Res. 2018 Sep 1;8(9):1739-1751. PMID: 30323967

15. Cheriyan VT, Alsaab H, et al. "A CARP-1 functional mimetic compound is synergistic with BRAF-targeting in non-small cell lung cancers." Oncotarget. 2018 Jul 3;9(51):29680-29697. PMID: 30038713

16. Shih CH, Chang YJ, et al. "EZH2-mediated upregulation of ROS1 oncogene promotes oral cancer metastasis." Oncogene. 2017 Nov 23;36(47):6542-6554. PMID: 28759046

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化学名称	N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
溶解度	≥22.34 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	COc(c(OCCCN1CCOCC1)c1)cc2c1c(Nc(cc1)cc(Cl)c1F)ncn2
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生物活性描述	Gefitinib (ZD-1839)是EGFR的抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的EGFR Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50值分别为37 nM、37nM、26 nM 和57 nM。
靶点	Tyr1173 (NR6wtEGFR cells)	Tyr992 (NR6wtEGFR cells)	Tyr1173 (NR6W cells)	Tyr992 (NR6W cells)
生物活性数据	37 nM	37nM	26 nM	57 nM

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