Ac-DEVD-CHO TFA

Ac-DEVD-CHO TFA是Ac-DEVD-CHO（CAS号：169332-60-9）的三氟乙酸盐形式。Ac-DEVD-CHO（全称为乙酰 - 天冬氨酸 - 谷氨酸 - 缬氨酸 - 天冬氨酸醛，Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-aldehyde）是选择性 caspase-3（DEVDase）抑制剂，作用靶点为动物细胞的 caspase-3 与植物细胞中的 caspase-3 样蛋白酶（DEVDase），均发挥抑制作用；其参与调控的生物学通路包括植物 S-RNase 介导的自交不亲和下游程序性细胞死亡（PCD）通路，可阻断 DEVDase 激活引发的花粉管 DNA 降解、细胞质结构紊乱、蓖麻体形成等 PCD 进程，以及动物香烟烟雾诱导的气道炎症与黏液高分泌通路，可抑制 NLRP3 炎症小体下游 caspase-3 介导的炎症反应，下调促炎因子与黏蛋白表达。现有研究未报道其精确 IC₅₀、EC₅₀定量参数：在矮牵牛自交不亲和体系中，0.25 mM 为有效工作浓度，于授粉前 2 h 处理柱头可完全抑制自交不亲和诱导的花粉管 PCD，使花粉管正常生长至子房并完成受精结实；1 mM 浓度会显著抑制所有花粉管生长，1.99 mM 浓度对雌蕊组织具有毒性。动物实验均为疾病模型治疗应用，采用 C57BL/6J 小鼠香烟烟雾诱导的慢性阻塞性肺疾病模型，给药剂量为 3 mg/kg，每两天一次腹腔注射，可显著降低血清中 IL-1β、IL-8 水平，减少支气管肺泡灌洗液中黏蛋白 Muc5ac 的含量，减轻气道炎症细胞浸润，但对肺气肿病变的改善作用不显著。

参考文献：

[1] He M, Zhang G, Shen F, Li X. Effects of Z-VaD-Ala-Asp-Fluoromethyl Ketone (Z-VAD-FMK) and Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-Aldehyde(Ac-DEVD-CHO) on Inflammation and Mucus Secretion in Mice Exposed to Cigarette Smoke. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2023 Feb 5;18:69-78. doi: 10.2147/COPD.S385748. PMID: 36777242; PMCID: PMC9910210.

[2] Zakharova EV, Demyanchuk IS, Sobolev DS, Golivanov YY, Baranova EN, Khaliluev MR. Ac-DEVD-CHO (caspase-3/DEVDase inhibitor) suppresses self-incompatibility-induced programmed cell death in the pollen tubes of petunia (Petunia hybrida E. Vilm.). Cell Death Discov. 2024 Jan 30;10(1):59. doi: 10.1038/s41420-024-01821-x. PMID: 38287001; PMCID: PMC10825214.