Procainamide HCl

盐酸普鲁卡因（CAS号614-39-1）是经典的钠通道阻滞剂，主要作用靶点为心肌钠通道（Nav1.5），IC₅₀约 3~10 μM，通过抑制心肌细胞动作电位传导发挥抗心律失常作用；同时兼具抗炎、调节免疫功能，可抑制中性粒细胞活化及细胞因子释放。临床核心用于治疗室性心律失常（如室性早搏、室性心动过速），静脉注射负荷剂量 10~15 mg/kg（输注时间≥30 分钟），维持剂量 2~6 mg/min，口服维持剂量 500~1000 mg / 次、每 6 小时 1 次，需监测血药浓度（治疗窗 4~10 μg/ml），长期使用可能导致狼疮样综合征等不良反应。同时，盐酸普鲁卡因也具有DNA甲基转移酶1 (DNMT1) 抑制活性，可调节DNA甲基化状态，恢复肿瘤抑制基因的表达并抑制细胞生长与迁移。此外，该化合物还具有诱导细胞空泡化的生物学效应。