Primidone
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥572.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Primidone(CAS 号 125-33-7)为临床常用抗癫痫与抗特发性震颤药物,核心生物学功能为抑制瞬时受体电位 M3 型(TRPM3)阳离子通道、抑制受体相互作用蛋白激酶 1(RIPK1)激酶活性、非竞争性抑制人血清对氧磷酶 1(hPON1),且对人芳香化酶(CYP19)无抑制作用。
关键活性数据:抑制 TRPM3 的 IC₅₀为 0.6–1.2 μM,抑制 hPON1 的 IC₅₀为 0.87 mM、抑制常数 Kᵢ为 0.410±0.184 mM,0.1–1 μM 可抑制约 50% RIPK1 激酶活性、≥10 μM 可完全抑制 RIPK1;动物实验常用于疾病模型治疗,常见模型包括 SOD1G93A 肌萎缩侧索硬化(ALS)小鼠模型、他莫昔芬诱导的子宫腺肌病小鼠模型、热伤害感受小鼠模型。
常用应用与浓度:细胞水平中,0.1–1 μM 用于抑制 RIPK1 激酶活性,0.6–1.2 μM 为抑制 TRPM3 的有效浓度;动物实验中,ALS 小鼠口服 25 mg/kg/ 天、子宫腺肌病小鼠腹腔注射 2 mg/kg/ 天;临床应用中,ALS 患者口服 62.5 mg / 天可降低血清 RIPK1 与 IL-8 水平,传统抗癫痫及抗特发性震颤使用常规临床剂量,低剂量下可改善 TRPM3 相关神经发育障碍症状,在子宫腺肌病中可发挥镇痛与减轻子宫内膜肌层浸润的作用。
参考文献:
[1] Jacobsen NW, Halling-Sørensen B, Birkved FK. Inhibition of human aromatase complex (CYP19) by antiepileptic drugs. Toxicol In Vitro. 2008 Feb;22(1):146-53. doi: 10.1016/j.tiv.2007.09.004. Epub 2007 Sep 14. PMID: 17959350.
[2] Beydemir Ş, Demir Y. Antiepileptic drugs: Impacts on human serum paraoxonase-1. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Jun;31(6). doi: 10.1002/jbt.21889. Epub 2016 Dec 29. PMID: 28032682.
[3] Wei J, Li M, Ye Z, Hu X, He X, Wang J, Chen G, Zou C, Xu D, Zhang H, Yuan J, Zha Y. Elevated peripheral levels of receptor-interacting protein kinase 1 (RIPK1) and IL-8 as biomarkers of human amyotrophic lateral sclerosis. Signal Transduct Target Ther. 2023 Dec 13;8(1):451. doi: 10.1038/s41392-023-01713-z. PMID: 38086800; PMCID: PMC10716192.
[4] Yin Y, Park CG, Feng S, Guan Z, Lee HJ, Zhang F, Sharma K, Borgnia MJ, Im W, Lee SY. Molecular basis of neurosteroid and anticonvulsant regulation of TRPM3. Nat Struct Mol Biol. 2025 May;32(5):828-840. doi: 10.1038/s41594-024-01463-8. Epub 2025 Jan 14. PMID: 39809942; PMCID: PMC12086041.
[5] Jin Z, Peng Y, Zhang H, He X, Zhang Y, Pan X, Li M, Yang Q. Inhibition of TRPM3 by Primidone Provides a Potential Therapeutic Method for Adenomyosis Management. Drug Des Devel Ther. 2025 Apr 2;19:2533-2549. doi: 10.2147/DDDT.S494981. PMID: 40190806; PMCID: PMC11972583.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 125-33-7 |
| 分子式 | C12H14N2O2 |
| 分子量 | 218.25 |
| 小分子别名 | 扑米酮;美速林 |
| 化学名称 | 5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-4,6-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.91 mg/mL in DMSO; ≥3.1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCC(c1ccccc1)(C(NCN1)=O)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 普里米酮是一种巴比妥类强效抗惊厥药。普利米酮是一种神经元电压门控钠通道(VGSC)阻断剂,可用于癫痫、本质性震颤和精神疾病的研究。 |



沪公网安备 31011002003500