PP242
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥403.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1354.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PP242是一种新型的和有效的mTOR选择性抑制剂，能抑制mTORC1和mTORC2的mTOR激酶活性位点，IC50值为8 nM。
哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，存在两种蛋白复合体，mTORC1和mTORC2。两者具有不同的亚单位组成、底物和活化机制。
实验表明，给予PP242引起某些小鼠和人白血病细胞死亡[1]。在AML原代细胞和CD34+祖细胞中，PP242可以抑制mTOR活性及其下游靶标，最终诱导细胞凋亡[2]。
此组分也被用于研究COX-2的体内活性。在携带费城染色体（PH）易位的急性白血病模型中，PP242可以推迟白血病的发病以及更有效地增强前线酪氨酸激酶抑制剂的作用，从而抑制白血病发生[1]。此外，在小鼠白血病模型中，PP242抑制白血病的进展，主要由于突变的FLT3和mTOR的组成性激活[2]。
参考文献：
1.Janes MR, Limon JJ, So L, Chen J, Lim RJ, Chavez MA, et al. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor. Nat Med 2010,16:205-213.
2.Zeng Z, Shi YX, Tsao T, Qiu Y, Kornblau SM, Baggerly KA, et al. Targeting of mTORC1/2 by the mTOR kinase inhibitor PP242 induces apoptosis in AML cells under conditions mimicking the bone marrow microenvironment. Blood 2012,120:2679-2689
.产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1092351-67-1 |
| 分子式 | C16H16N6O |
| 分子量 | 308.35 |
| 小分子别名 | Torkinib |
| 化学名称 | (2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥31 mg/mL in EtOH; ≥61.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)N(c1ncnc(N)c11)NC1=C1N=C(C=CC(O)=C2)C2=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PP242是mTOR选择性抑制剂，其IC50值为8 nM。 |
| 靶点 | mTOR |
| 生物活性数据 | 8 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Yanling Ding, Pengfei Wang, et al. "Sodium Butyrate Induces Mitophagy and Apoptosis of Bovine Skeletal Muscle Satellite Cells through the mTOR Signaling Pathway." Int J Mol Sci. 2023 Aug 30;24(17):13474. PMID: 37686278
- 2. Pavla Jendelová. "Study of mechanisms influencing inflammatory and neurodegenerative processes and their subsequent treatment in ALS and spinal cord injury." Charles University.
- 3. Ingrid Vargova, Lucia Machova Urdzikova, et al. "Involvement of mTOR Pathways in Recovery from Spinal Cord Injury by Modulation of Autophagy and Immune Response." Biomedicines. 2021 May 24;9(6):593. PMID: 34073791
沪公网安备 31011002003500