Poziotinib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Poziotinib (HM781-36B)是一个不可逆的pan-HER抑制剂,对HER1\HER2和HER4的IC50值分别是3.2\5.3和23.5 nM[1].
表皮生长因子受体是受体酪氨酸激酶,包含EGFR/HER1\HER2/ErbB2\HER3/ErbB3和HER4/ErbB4,在细胞增殖和分化中发挥重要作用.EGFR家族是抗癌药物的主要靶点[1].
Poziotinib是一个不可逆的pan-HER抑制剂.在HER2扩增的SNU216和N87胃癌细胞中,HM781-36B抑制细胞生长,IC50值分别为4和1 nM.此外,HM781-36B有效抑制HER家族和下游蛋白的磷酸化,如STAT3\AKT和ERK,并诱导G1阻滞和细胞凋亡.HM781-36B以剂量依赖性方式增加效应caspases (caspase-3和caspase-7)以及PARP的切割形式的含量,降低抗凋亡蛋白BCL-2和MCL-1,并诱导促凋亡蛋白BIM[1].在HER2扩增的乳腺癌细胞中,HM781-36B抑制SK-BR-3\BT474和MDA-MB-453细胞的生长,IC50值分别为1\1.2和9.5 nM[2].
在N87人胃癌异种移植裸鼠模型中,HM781-36B显著抑制肿瘤生长,与化疗剂给药表现出协同效应[1].
参考文献：
[1]. Nam HJ, Kim HP, Yoon YK, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett, 2011, 302(2): 155-165.
[2]. Kim HJ, Kim HP, Yoon YK, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a pan-HER tyrosine kinase inhibitor, in HER2-amplified breast cancer cells. Anticancer Drugs, 2012, 23(3): 288-297.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1092364-38-9 |
| 分子式 | C23H21Cl2FN4O3 |
| 分子量 | 491.34 |
| 化学名称 | 1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥94.2 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C=CC(N1CCC(OC2=C(OC)C=C3C(C(NC4=C(F)C(Cl)=C(Cl)C=C4)=NC=N3)=C2)CC1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Poziotinib (HM781-36B) 是一种口服活性不可逆泛癌抗原抑制剂，可有效抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4，IC50 分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM。Poziotinib (HM781-36B)还对突变的表皮生长因子受体（包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M）具有出色的抑制活性，IC50 分别为 4.2 和 2.2 nM。卓越的抗肿瘤活性。 |
沪公网安备 31011002003500