Catalog No. B6160
PIK-III
(别名:Vps34-PIK-III)
VPS34抑制剂并抑制自噬
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1254.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥4436.00 | 现货 |
CAS号:1383716-40-2纯度:99.64%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
作用于VPS34,IC50为18 nM。
PIK-III是一种VPS34抑制剂,能够抑制自噬。
研究发现VPS34激酶负责磷脂酰肌醇-3-磷酸在自噬体形成位点的合成和沉积,导致PtdIns(3)P结合蛋白的募集。
体外:在先前的研究中,PIK-III被鉴定为VPS34与疏水性口袋结合的选择性抑制剂。此外,PIK-III可以急性抑制LC3的自噬和脂质化,这导致自噬底物的稳定。此外,通过在PIK-III处理的细胞上进行泛素-亲和蛋白质组测定来鉴定底物(如NCOA4),其在具有ATG7缺陷的细胞中积累并与自噬溶酶体共定位。 NCOA4可直接结合铁蛋白重链-1,以在饥饿或铁耗尽后靶向铁结合铁蛋白复合物[1]。
体内:动物研究显示,PIK-III-处理的Ncoa4-/-小鼠在脾巨噬细胞中具有铁沉积,这对于吞噬红细胞的铁再利用十分重要。总之,该体内研究结果提供了铁蛋白选择性自噬的一种新机制,并揭示了先前未触及的自噬和NCOA4在控制体内铁稳态中的作用[1]。
临床试验:到目前为止,PIK-III仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Dowdle WE et al. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol.2014 Nov;16(11):1069-79.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1383716-40-2 |
| 分子式 | C17H17N7 |
| 分子量 | 319.36 |
| 小分子别名 | Vps34-PIK-III |
| 化学名称 | 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-(pyridin-4-yl)-[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine |
| 溶解度 | ≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | Nc(nc1)nc(CC2CC2)c1-c1ccnc(Nc2ccncc2)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Vps34-PIK-III 是一种具有口服活性和选择性的 VPS34 抑制剂(IC50=18 nM)。Vps34-PIK-III 也是一种 PI3K 抑制剂,可抑制肝癌干细胞(CSCs)中基因的表达。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Manuela Antonioli , Benedetta Pagni, et al. "HPV sensitizes OPSCC cells to cisplatin-induced apoptosis by inhibiting autophagy through E7-mediated degradation of AMBRA1." Autophagy. 2020 Nov 23;1-13. PMID:33172332
- 2. Ge L, Zhang M, et al. "Remodeling of ER-exit sites initiates a membrane supply pathway for autophagosome biogenesis." EMBO Rep. 2017 Sep;18(9):1586-1603. PMID:28754694
摩尔浓度计算器
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= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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