PHT-427
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PHT-427是Akt和PDPK1的抑制剂，Ki值分别为2.7 μM和5.2 μM。
Akt是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程发挥重要作用，包括葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等。
在BxPC-3细胞中，PHT-427抑制Akt及其下游底物的功能，IC50值为8.6 ± 0.8 μM。PHT-427减少Akt 中Ser473位点的磷酸化，对Akt的总蛋白水平没有影响。PHT-427以剂量依赖的方式抑制p70S6K和GSK3β[1,2]。
在BxPC-3胰腺癌异种移植的SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠中，PHT-427产生明显的抗肿瘤活性，停止肿瘤生长。在NSC肺癌中，PHT-427与厄洛替尼组合使用的抗肿瘤效果大于累计的抗肿瘤效果，在乳腺癌中则与紫杉醇联合使用 [1,2]
参考文献：
1. Meuillet EJ, Zuohe S, Lemos R et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):706-17.
2. Moses SA, Ali MA, Zuohe S et al. In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT. Cancer Res. 2009 Jun 15;69(12):5073-81.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1191951-57-1 |
| 分子式 | C20H31N3O2S2 |
| 分子量 | 409.61 |
| 化学名称 | 4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.5 mg/mL in DMSO; ≥51.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCCCCCCCCCCCc(cc1)ccc1S(Nc1nnc[s]1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PHT-427是Akt和PDPK1的抑制剂，Ki值分别为2.7 μM和5.2 μM。 | |
| 靶点 | Akt | PDK-1 |
| 生物活性数据 | 2.7 μM(Ki) | 5.2 μM(Ki) |
沪公网安备 31011002003500