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PhiKan 083

 
Catalog No.
A4481
P53稳定剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,363.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 2,618.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 6,436.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Ki: ≈ 150 μM

PhiKan 083是一种关键的p53稳定剂,结合其突变Y220C。

P53的突变Y220C存在一种表面腔,在非功能位点破坏蛋白质(4 kcal/mol)。P53稳定剂与其结合能够减缓热变性速率[1]。

体外:用T-p53C-Y220C进行 PhiKan083等温滴定表现出1:1的化学计量和125 ± 10 μM的Kd值。PhiKan083浓度依赖性地稳定T-p53C-Y220C。PhiKan083(T-p53C-Y220C 在310 K(37℃))的简单结合模型中,在不存在配体的情况下,蛋白质半衰期为3.8分钟,而在PhiKan083饱和浓度下增加至15.7分钟。它被认为是一种使用p53稳定剂为Y220C突变开发的抗癌药物。致癌Y220C突变中PhiKan083具有适当结合亲和力的突变位点是一个成药靶点。有意义的是,突变位点不存在于具有重要功能的蛋白区域,这将是药物稳定治疗的优异靶点。这表明,该复合物的晶体结构将是未来几轮药物设计和改进的一个新起点[1]。

体内:目前尚未进行体内研究。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Boeckler FM, Joerger AC, Jaggi G, Rutherford TJ, Veprintsev DB, Fersht AR.  Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29; 105(30):10360-5.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at 4°C
M.Wt274.79
Cas No.880813-36-5
FormulaC16H18N2·HCl
Solubility<13.74mg/ml in H2O; <27.48mg/ml in DMSO
Chemical Name1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-methylmethanamine hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCNCC1=CC2=C(C=C1)N(CC)C3=C2C=CC=C3.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PhiKan 083