Catalog No. A4481
PhiKan 083
P53稳定剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1002.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1604.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥3369.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：880813-36-5纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki: ≈ 150 μM
PhiKan 083是一种关键的p53稳定剂，结合其突变Y220C。
P53的突变Y220C存在一种表面腔，在非功能位点破坏蛋白质（4 kcal/mol）。P53稳定剂与其结合能够减缓热变性速率[1]。
体外：用T-p53C-Y220C进行 PhiKan083等温滴定表现出1：1的化学计量和125 ± 10 μM的Kd值。PhiKan083浓度依赖性地稳定T-p53C-Y220C。PhiKan083（T-p53C-Y220C 在310 K（37℃））的简单结合模型中，在不存在配体的情况下，蛋白质半衰期为3.8分钟，而在PhiKan083饱和浓度下增加至15.7分钟。它被认为是一种使用p53稳定剂为Y220C突变开发的抗癌药物。致癌Y220C突变中PhiKan083具有适当结合亲和力的突变位点是一个成药靶点。有意义的是，突变位点不存在于具有重要功能的蛋白区域，这将是药物稳定治疗的优异靶点。这表明，该复合物的晶体结构将是未来几轮药物设计和改进的一个新起点[1]。
体内：目前尚未进行体内研究。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Boeckler FM, Joerger AC, Jaggi G, Rutherford TJ, Veprintsev DB, Fersht AR. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29; 105(30):10360-5.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 880813-36-5 |
| 分子式 | C16H18N2·HCl |
| 分子量 | 274.79 |
| 化学名称 | 1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-methylmethanamine hydrochloride |
| 溶解度 | <13.74mg/ml in H2O; <27.48mg/ml in DMSO |
| SMILES | CC[n]1c(ccc(CNC)c2)c2c2c1cccc2.Cl |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，能与表面空腔结合并稳定 Y220C（p53 突变体），其 Kd 为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。 |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500