Catalog No. B3575

PFK-015

PFKFB3抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥3167.00	现货
5mg	￥389.00	现货
10mg	￥623.00	现货
50mg	￥2244.00	现货
100mg	￥3591.00	现货

CAS号：4382-63-2纯度：99.87%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

PFK-015是高效选择性PFKFB3抑制剂,IC50值为207 nM [1].

6-磷酸果糖-2-激酶(PFKFB3)是人类中PFKFB3基因编码的酶.PFKFB3是HIF-α的直接转录靶标,由癌基因AKT和Ras激活,通过抑制APC/Cdh1介导的泛素化造成肿瘤抑制子PTEN的损失,从而得以稳定[1].

PFK-015是高效选择性PFKFB3抑制剂.在H522肺腺癌和Jurkat细胞系中,PFK15表现出细胞毒性效应,在Jurkat和H522中的IC50值分别为2.42和0.72 μM.PFK15也能减少葡萄糖摄取\胞内ATP和F26BP(PFKFB3的底物).在Jurkat T细胞白血病细胞中,PFK15 (3 μM)增加早期凋亡细胞的数量.PFK15 (3和20 μM)以剂量依赖的方式增加晚期凋亡细胞的数量[1].

在Lewis肺癌(LLC)小鼠中,PFK15抑制LLC细胞从皮下转移到肺.PFK15降低肿瘤相关的F26BP,显著提高裂解caspase 3阳性细胞的数量.PFK15也能减少50%的氟代-D-葡萄糖(18F-FDG)摄取.PFK15抑制结肠癌和胰腺癌的生长[1].

参考文献：
[1]. Clem BF, O'Neal J, Tapolsky G, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(8): 1461-1470.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	4382-63-2
分子式	C₁₇H₁₂N₂O
分子量	260.29
溶解度	insoluble in H2O; ≥13 mg/mL in DMSO; ≥2.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
SMILES	O=C(/C=C/c1nc(cccc2)c2cc1)c1ccncc1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

PFK-015 是 3PO 的衍生物，是一种特异性 PFKFB3 抑制剂。PFK-015 抑制重组 PFKFB3 的 IC50 值为 110 nM，抑制癌细胞中 PFKFB3 活性的 IC50 值为 20 nM。PFK-015 可用于多种癌症的研究，如肺癌、胃癌、结肠癌和食管鳞状细胞癌（ESCC）。