PFI-1 (PF-6405761)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PFI-1(PF-6405761)是BET的选择性抑制剂,对BRD4和BRD2的IC50值分别为220 nM和98 nM[1]。
BET家族转录调节因子包括BRD2、BRD3、BRD4和BRDT,这些调节因子在细胞增殖、细胞周期中及细胞凋亡过程中发挥关键作用。研究表明BRD4与许多促进生长转录、抗凋亡基因的肿瘤的存活有关。众所周知，BET是表观遗传的指示器，它可以选择性地在组蛋白端结合乙酰化赖氨酸残基，近期在治疗NUT中线癌和几种血癌中，BET抑制剂显得较重要[2,3]。
PFI-1是一个有效的BET抑制剂，和已报导的BET抑制剂JQ1有相似的选择性。在BEAS-2Bs细胞实验中，PFI-1处理显著地抑制了由IL-1β/过氧化氢诱导的IL-6和CXCL8的释放[4]。在对BET抑制剂敏感的白血病细胞系MV4中，PFI-1处理通过作用于BRD4来诱导细胞周期和细胞凋亡[1]。在NET细胞系中做试验，浓度为100 nM – 1 μM的PFI-1抑制BET活性而降低细胞增殖[5]。
参考文献：
[1]. Picaud, S., et al., PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains. Cancer Res, 2013. 73(11): p. 3336-46.
[2]. Perry, M.M., et al., BET bromodomains regulate TGF-beta-induced proliferation and cytokine release in asthmatic airway smooth muscle. J Biol Chem, 2015.
[3]. Yu, L., et al., Small-Molecule BET Inhibitors in Clinical and Preclinical Development and Their Therapeutic Potential. Curr Top Med Chem, 2015.
[4]. Khan, Y.M., et al., Brd4 is essential for IL-1beta-induced inflammation in human airway epithelial cells. PLoS One, 2014. 9(4): p. e95051.
[5]. Kate E Lines, et al., Epigenetic modifiers reduce proliferation of human neuroendocrine tumour cell lines. Endocrine Abstracts, 2013. 31: p149.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1403764-72-6 |
| 分子式 | C16H17N3O4S |
| 分子量 | 347.39 |
| 小分子别名 | PFI-1 |
| 化学名称 | 2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥128.4 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(Cc(cc(cc1)NS(c(cccc2)c2OC)(=O)=O)c1N1)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PFI-1是BET的选择性抑制剂(bromodomain包含蛋白质)。对BRD4的IC50值0.22 μM。 |
| 靶点 | BRD4 |
| 生物活性数据 | 0.22 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Alonso, Victoria Lucia, et al. "Overexpression of bromodomain factor 3 in Trypanosoma cruzi (TcBDF3) affects differentiation of the parasite and protects it against bromodomain inhibitors." FEBS Journal (2016). PMID:27007774
沪公网安备 31011002003500