Catalog No. B5948
PF-4989216
PI3K抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥773.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1236.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4452.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥7123.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1276553-09-3纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-4989216对p110α\p110β\p110γ\p110δ和VPS34的IC50值分别为2 nM\142 nM\65 nM\1 nM和110 nM.
在多种人类肿瘤中,PI3K p110a催化亚基基因突变或肿瘤抑制因子PTEN功能丧失诱导磷酸肌醇3-激酶(PI3K)组成性激活.小细胞肺癌患者具有极差的预后以及存活率,因而迫切需要接受有效的靶向治疗.PF-4989216是一种口服的PI3K选择性抑制剂.
体外:在携带PIK3CA突变的小细胞肺癌(SCLC)中,PF-4989216抑制PI3K下游信号传导\诱导细胞凋亡并且抑制细胞活力\转化以及异种移植肿瘤生长.在丢失PTEN的SCLC中,OF-4989216也抑制PI3K信号传导,但不会诱导BCL2相互作用介质介导的细胞凋亡,对细胞活力或转化也无任何作用[1].
体内:体内结果表明,PF-4989216在小鼠体内外的作用具有良好的相关性.此外,在携带PIK3CA突变的人SCLC肿瘤的小鼠中,PF-4989216显示出有效的抗肿瘤活性[1].
临床试验:到目前为止,OF-4989216还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Walls M, Baxi SM, Mehta PP, Liu KK, Zhu J, Estrella H, Li C, Zientek M, Zong Q, Smeal T, Yin MJ. Targeting small cell lung cancer harboring PIK3CA mutation with a selective oral PI3K inhibitor PF-4989216. Clin Cancer Res. 2014 Feb 1;20(3):631-43.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1276553-09-3 |
| 分子式 | C18H13FN6OS |
| 分子量 | 380.4 |
| 化学名称 | 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)thiophene-3-carbonitrile |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | N#Cc1c(N2CCOCC2)[s]c(-c2n[nH]cn2)c1-c(ccc(C#N)c1)c1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-4989216 是一种强效的选择性 PI3Kα 抑制剂，其 Ki 值为 0.6 nM。 |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
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x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500