PF-03716556
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
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| 25mg | 请咨询 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | 请咨询 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：在猪离子密封膜囊泡中，PF-03716556可以浓度依赖的方式抑制H+,K+-ATP酶活性，在pH 7.4下的pIC50值为7.095 ± 0.077。
负责胃酸分泌的胃H+,K+-ATP酶是一种P2型ATP酶，位于壁细胞顶膜上。抑制H+,K+-ATP酶是目前最有效的控制胃酸分泌的途径，也是治疗胃酸相关疾病的主要靶点。PF-03716556是一种新型高效的和选择性的可治疗胃食管反流疾病的酸泵拮抗剂。
在体外：在离子密封实验中，PF-03716556的抑制活性比市场上唯一的酸泵拮抗剂revaprazan强3倍，动力学实验显示PF-03716556的作用方式具有竞争性和可逆性[1]。
在体内：PF-03716556不具有物种间的差异，对包括犬肾脏H+,K+-ATP酶在内的H+,K+-ATP酶具有高选择特性。此外，在Ghosh-Schild大鼠和Heidenhain袋狗中发现，该物质起效比omeprazole快，有效性比revaprazan强3倍[2]。
临床试验：目前无临床试验数据。
参考文献：
[1] Mori H, Tonai-Kachi H, Ochi Y, Taniguchi Y, Ohshiro H, Takahashi N, Aihara T, Hirao A, Kato T, Sakakibara M, Kurebayashi Y. N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4- dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide (PF-03716556), a novel, potent, and selective acid pump antagonist for the treatment of gastroesophageal reflux disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):671-9.
产品性质
| 物理外观 | Beige solid |
| CAS号 | 928774-43-0 |
| 分子式 | C22H26N4O3 |
| 分子量 | 394.48 |
| 小分子别名 | PF 03716556 |
| 化学名称 | N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-[[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc1c[n](cc(cc2NC3c(c(C)ccc4)c4OCC3)C(N(C)CCO)=O)c2n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-03716556是一种有效的酸泵选择性拮抗剂，对人类H+, K+-ATP酶的pIC50值为6.009。 |
| 靶点 | human H+ |
| 生物活性数据 | 6.009 (pIC50) |
沪公网安备 31011002003500