Catalog No. B5854

Pexidartinib (PLX3397)

Name: Pexidartinib (PLX3397), 培西达替尼PLX3397, 1029044-16-3
Brand: APExBIO
SKU: B5854
Price: 454 CNY
Availability: InStock

（别名：培西达替尼PLX3397）

一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥454.00	现货
10mg	￥681.00	现货
50mg	￥2227.00	现货

CAS号：1029044-16-3纯度：98.27%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

Pexidartinib（PLX3397）（CAS号1029044-16-3）是一种口服生物可利用的、选择性ATP竞争性小分子抑制剂，在多种细胞系统中作为集落刺激因子1受体（CSF1R）的有效拮抗剂，并且在其他细胞类型中对相关的受体酪氨酸激酶也具有抑制活性。此外，该化合物对CSF1R相比于其他激酶表现出优先性抑制作用，显示出分子靶向的选择性。

在临床前实验中，Pexidartinib（PLX3397）能够诱导靶向细胞群体的凋亡，其针对CSF1R的抑制IC50为20 nM，对其他相关靶点的IC50为10 nM（在相关细胞系检测中）。对激酶的对比筛选显示，其对于其他激酶如KDR（VEGFR2）、FLT1（VEGFR1）和NTRK3（TRKC）具有10至100倍的选择性，其IC50分别为160 nM、350 nM、860 nM、880 nM及890 nM。此外，Pexidartinib还可诱导细胞凋亡，起到基于其作用机制的体内外抗肿瘤效果。

在药物发现和转化肿瘤学研究领域，Pexidartinib（PLX3397）被广泛用于抑制CSF1R介导的信号通路，探索肿瘤微环境中的巨噬细胞动态，评估肿瘤生长抑制的治疗策略。

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1029044-16-3
分子式	C₂₀H₁₅ClF₃N₅
分子量	417.81
化学名称	5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine
溶解度	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.9 mg/mL in DMSO
SMILES	FC(c1ncc(CNc2ncc(Cc(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)cc2)cc1)(F)F
信号通路	Apoptosis/Autophagy; Angiogenesis; Tyrosine Kinase
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种强效、口服活性、选择性和 ATP 竞争性集落刺激因子 1 受体（CSF1R 或 M-CSFR）和 c-Kit 抑制剂；IC50 分别为 20 和 10 nM。与其他相关激酶相比；Pexidartinib（PLX-3397）对 c-Kit 和 CSF1R 具有 10 到 100 倍的选择性。Pexidartinib (PLX-3397) 可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。