Catalog No. B5854
Pexidartinib (PLX3397)
（别名：培西达替尼,PLX3397）
一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2227.00 | 现货 |
CAS号：1029044-16-3纯度：98.27%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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产品描述
Pexidartinib（PLX3397）（CAS号1029044-16-3）是一种口服生物可利用的、选择性ATP竞争性小分子抑制剂，在多种细胞系统中作为集落刺激因子1受体（CSF1R）的有效拮抗剂，并且在其他细胞类型中对相关的受体酪氨酸激酶也具有抑制活性。此外，该化合物对CSF1R相比于其他激酶表现出优先性抑制作用，显示出分子靶向的选择性。
在临床前实验中，Pexidartinib（PLX3397）能够诱导靶向细胞群体的凋亡，其针对CSF1R的抑制IC50为20 nM，对其他相关靶点的IC50为10 nM（在相关细胞系检测中）。对激酶的对比筛选显示，其对于其他激酶如KDR（VEGFR2）、FLT1（VEGFR1）和NTRK3（TRKC）具有10至100倍的选择性，其IC50分别为160 nM、350 nM、860 nM、880 nM及890 nM。此外，Pexidartinib还可诱导细胞凋亡，起到基于其作用机制的体内外抗肿瘤效果。
在药物发现和转化肿瘤学研究领域，Pexidartinib（PLX3397）被广泛用于抑制CSF1R介导的信号通路，探索肿瘤微环境中的巨噬细胞动态，评估肿瘤生长抑制的治疗策略。
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1029044-16-3 |
| 分子式 | C20H15ClF3N5 |
| 分子量 | 417.81 |
| 小分子别名 | 培西达替尼,PLX3397 |
| 化学名称 | 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | FC(c1ncc(CNc2ncc(Cc(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)cc2)cc1)(F)F |
| 信号通路 | Apoptosis/Autophagy; Angiogenesis; Tyrosine Kinase |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pexidartinib (PLX-3397) 是一种强效、口服活性、选择性和 ATP 竞争性集落刺激因子 1 受体（CSF1R 或 M-CSFR）和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 20 和 10 nM。与其他相关激酶相比，Pexidartinib（PLX-3397）对 c-Kit 和 CSF1R 具有 10 到 100 倍的选择性。Pexidartinib (PLX-3397) 可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 7 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500