Perifosine

Perifosine是Akt的抑制剂[1]。

Perifosine是一种合成的抗肿瘤烷基磷脂，通过抑制Akt的活性诱导细胞凋亡。Perifosine在不同的细胞系中均具有抗肿瘤活性，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、MM、上皮癌、前列腺癌和白血病细胞。在H460细胞中，perifosine减少细胞存活，诱导细胞凋亡，IC50值分别为1 μM和10 μM。Perifosine也可以诱导caspase-8、caspase-9、caspase-3和PARP的切割。在MM.1S细胞中，perifosine在10 μM浓度时诱导亚G1期细胞数量的增多，从15%增加到57%，并以剂量依赖的方式诱导caspase-8、caspase-9和PARP的切割。在接种MM.1S细胞的小鼠中，perifosine口服给药后显著减少MM肿瘤的生长，增加存活率[1，2]。

参考文献：
[1] Elrod H A, Lin Y D, Yue P, et al.  The alkylphospholipid perifosine induces apoptosis of human lung cancer cells requiring inhibition of Akt and activation of the extrinsic apoptotic pathway. Molecular cancer therapeutics, 2007, 6(7): 2029-2038.
[2] Hideshima T, Catley L, Yasui H, et al.  Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells. Blood, 2006, 107(10): 4053-4062.