PD173955

PD173955是一种有效的Bcr-Abl、Src和Yes抑制剂，IC50值分别为1-2 nM、300 nM和175 nM[1-3]。

Bcr-Abl是一种蛋白酪氨酸激酶，具有致瘤潜力。Src是一种酶，在多种癌细胞的存活、血管生成、增殖和侵袭途径中扮演重要角色。Yes是一种属于Src激酶家族的原癌基因酪氨酸蛋白激酶smf[1-3]。

PD173955是一种有效的Bcr-Abl、Src和Yes抑制剂。在CML CD34+ GM祖细胞实验中，PD173955可抑制KL依赖的增殖，IC50值为50 nM，对GM-CSF依赖的细胞生长的IC50值为1 μM，在25 nM剂量下获得最大抑制。PD173955可减少G2-M期的细胞比例，并增加G1期细胞的数量，具有显著性差异[2]。在HT29细胞中，PD173955处理可以剂量依赖的方式抑制Src自磷酸化。此外，PD173955可抑制细胞生长，IC50值为800 nM，并不引发形态学变化和大面积的M期细胞周期停滞[1]。在Bcr-Abl依赖性细胞系K562和RWLeu4中，PD173955可抑制细胞增殖，IC50值分别为35和10 nM，并在低纳摩尔级别使细胞周期停滞于G1期[3]。

参考文献：
[1].  Windham, T.C., et al., Src activation regulates anoikis in human colon tumor cell lines. Oncogene, 2002. 21(51): p. 7797-807.
[2].  Strife, A., et al., Direct evidence that Bcr-Abl tyrosine kinase activity disrupts normal synergistic interactions between Kit ligand and cytokines in primary primitive progenitor cells. Mol Cancer Res, 2003. 1(3): p. 176-85.
[3].  Wisniewski, D., et al., Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2002. 62(15): p. 4244-55.