PD 169316
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥863.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值：一种强效的、选择性的及细胞可透过性的p38 MAP激酶抑制剂，IC50值为89 nM。
PD169316是一种特异性的p38 MAPK抑制剂，阻止TGF-β和Activin A，而非骨形态发生蛋白（BMP）4介导的信号转导。对TGF-β信号转导剂量依赖性的抑制随后可减少Smad2和Smad3磷酸化，阻止核易位，增加TGF-β靶基因的表达[1]。
体外实验：经报道，用10 μM的PD169316预处理CaOV3细胞可显著减少TGF-β介导的Smad2和Smad3磷酸化。经证明，PD 169316的抑制效果呈剂量依赖性方式。研究也表明，5 μM或更高剂量的PD169316直接抑制TGF-β信号转导活性[1]。
体内实验：在基于阿尔茨海默病的β淀粉样蛋白(Aβ)大鼠模型中，检测PD 169316对β淀粉样蛋白诱发的细胞凋亡的作用。其表明，PD169316经侧脑室给药预处理的大鼠中，两种细胞凋亡标志物caspase-3和Bax/Bcl-2比率显著减少。该研究表明，PD 169316对Aβ诱发的神经元毒性具有潜在的神经保护作用[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Fu YX, O’Connor LM, Shepherd TG and Nachtigal MW. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor β-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Bioph Res Co. 2003. 310: 3917.
[2]Ashabi G, Alamdary SZ, Ramin M and Khodagholi F. Reduction of hippocampal apoptosis by intracerebroventricular administration of extracellular signal-regulated protein kinase and/or P38 inhibitors in amyloid beta rat model of Alzheimer’s disease: involvement of nuclear-related factor-2 and nuclear factor-κb. Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2013 Aug. 112: 145–55.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 152121-53-4 |
| 分子式 | C20H13FN4O2 |
| 分子量 | 360.34 |
| 化学名称 | 4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | [O-][N+](c(cc1)ccc1-c1nc(-c(cc2)ccc2F)c(-c2ccncc2)[nH]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PD 169316 是一种强效、细胞渗透性和选择性 p38 MAP 激酶抑制剂，IC50 为 89 nM。PD169316 可选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，而不会阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 对肠病毒71具有抗病毒活性。PD169316 对肠病毒 71 具有抗病毒活性。 |
沪公网安备 31011002003500