PD-1/PD-L1 inhibitor 1

IC50为0.006-0.10 μM。

PD-1/PD-L1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。

大量研究表明，阻断PD-1/PD-L1相互作用可导致许多系统中T细胞活化的恢复和增强。在临床前动物模型中，研究发现通过单克隆抗体阻断PD-1/PD-L1途径可以增强免疫应答并导致肿瘤缩小或病毒感染的控制。最近的临床研究表明，使用针对PD-L1的单克隆抗体疗法对晚期癌症患者有益。

体外：经鉴定，PD-1/PD-L1 inhibitor 1是一种强效的和选择性的小分子抑制剂，阻断程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）与其配体蛋白（PD-L1）的相互作用。研究还发现PD-1/PD-L1 inhibitor 1充当免疫调节剂。在临床前研究中，PD-1/PD-L1 inhibitor 1能够阻断PD-1 / PD-L1相互作用，通过均相时间分辨荧光（HTRF）结合测定，IC50值为6-100 nM。因此，PD-1/PD-L1 inhibitor 1可能潜在地用于治疗癌症以及感染性疾病，例如丙型肝炎[1]。

体内：迄今为止，尚无PD-1 / PD-L1抑制剂1动物体内数据报道。

临床试验：到目前为止，PD-1 / PD-L1抑制剂1仍然处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] https://www. google.com/patents/WO2015034820A1