Catalog No. B6188

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)

Name: Pamapimod (R-1503, Ro4402257), Pamapimod, 449811-01-2
Brand: APExBIO
SKU: B6188
Price: 3149 CNY
Availability: InStock

（别名：Pamapimod）

p38 MAPK抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥3149.00	10-15工作日发货
1mg	￥1020.00	10-15工作日发货
5mg	￥1425.00	10-15工作日发货
10mg	￥2280.00	10-15工作日发货
25mg	￥4560.00	10-15工作日发货

CAS号：449811-01-2纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

作用于p38α和p38β酶活性，IC50分别为0.014和0.48 μM。

Pamapimod（R-1503，Ro4402257）是一种p38 MAPK抑制剂。

P38α是一种蛋白激酶，调节炎症细胞因子的表达，研究表明在诸如类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的疾病发病机制中具有关键作用。

体外：Pamapimod可以抑制p38alpha和p38beta酶活性，对p38delta或p38gamma无活性。对350个激酶进行分析时，pamapimod仅结合4种激酶。此外，研究发现pamapimod抑制p38，但未检测到JNK抑制。 Pamapimod还抑制LPS刺激的单核细胞TNFα产生以及IL-1β产生。此外，在啮齿动物血浆中，pamapimod还能够抑制LPS和TNFα刺激的TNFα和IL-6产生[1]。

体内：在鼠胶原诱导的关节炎中，50 mg / kg或更大剂量的Pamapimod能够减少炎症和骨丢失的临床症状。此外，Pamapimod剂量依赖性地增加痛觉过敏大鼠模型中的耐受压力，表明p38在与炎症相关的疼痛中起关键作用。此外，pamapimod类似物在狼疮易发MRL / lpr小鼠中具有相同的效力和选择性[1]。

临床试验：到目前为止，Pamapimod仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Hill, R. J. et al. Pamapimod, a novel p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor: preclinical analysis of efficacy and selectivity. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 327, 610-619, doi:10.1124/jpet.108.139006 (2008).

产品性质

物理外观	A crystalline solid
CAS号	449811-01-2
分子式	C₁₉H₂₀F₂N₄O₄
分子量	406.38
小分子别名	Pamapimod
化学名称	6-(2,4-difluorophenoxy)-2-((1,5-dihydroxypentan-3-yl)amino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	CN(c1nc(NC(CCO)CCO)ncc1C=C1Oc(ccc(F)c2)c2F)C1=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

帕马匹莫德（Ro4402257）是一种强效、选择性和口服活性 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Kis 分别为 1.3 nM 和 120 nM。帕马匹莫德对 p38δ 或 p38γ 同工酶没有活性。帕马匹莫德具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力。