Palomid 529
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2727.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Palomid 529 (P529)是新型的高效抗肿瘤PI3K/Akt/mTOR抑制剂,在NCI-60细胞系中的GI50值小于35 μM [1].Palomid 529抑制VEGF和bFGF驱动的内皮细胞增殖,IC50值分别为20 nM和30 nM.
PI3K激活AKT,随后AKT激活CREB,抑制胞浆中p27定位FOXO,激活PtdIns-3ps和能高效转录p70或4EBP1的mTOR [2, 3].
PI3K/Akt/mTOR信号通路在多种癌症中过度活化,减少凋亡并促进增殖.与促进成体干细胞的分化相比,该信号通路对促进成体干细胞的生长和增殖是必需的,尤其是神经干细胞.此外,此通路也是神经长程增强中的重要组分[4].在NSCs中,降低PI3K通路的效应,同时提高GSK3β和HB9的效应是使这些细胞更有利于神经元存活的潜在方式.放大的PI3K/AKT通路能提高神经细胞生长,以此能确定bisperoxovanadium刺激轴突生长而不致癌的适宜处理浓度.Palomid 529不仅能够抑制放射诱导的Id-1和VEGF过表达,也能下调放射诱导的MMP-2和MMP-9 [5].
参考文献:
1 Xue Q, et al. “Palomid 529, a novel small-molecule drug, is a TORC1/TORC2 inhibitor that reduces tumor growth, tumor angiogenesis, and vascular permeability.” Cancer Res, 2008, 68(22), 9551-9557.
2 Rafalski, V. A.; Brunet, A. "Energy metabolism in adult neural stem cell fate". Progress in Neurobiology . 2011, 93 (2): 182–203.
3 Ojeda, L. et al. "Critical role of PI3K/Akt/GSK3β in motoneuron specification from human neural stem cells in response to FGF2 and EGF". PLoS ONE 2011, 6 (8): e23414.
4 Sui, L; Wang, J; Li, B. M. "Role of the phosphoinositide 3-kinase-Akt-mammalian target of the rapamycin signaling pathway in long-term potentiation and trace fear conditioning memory in rat medial prefrontal cortex". Learning & Memory 2008,15 (10): 762–76.
5 Diaz R, et al. “The novel Akt inhibitor Palomid 529 (P529) enhances the effect of radiotherapy in prostate cancer” .Br J Cancer 2009, 100(6), 932-940.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 914913-88-5 |
| 分子式 | C24H22O6 |
| 分子量 | 406.43 |
| 化学名称 | 8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]benzo[c]chromen-6-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥41 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CC(c(cc1)cc2c1-c(cc(c(OCc(cc1)ccc1OC)c1)OC)c1OC2=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Palomid 529 (P529)是mTORC1和mTORC2的抑制剂. |



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