PAC-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PAC-1，第一个半胱天冬酶酶原激活化合物，是半胱天冬酶-3酶原的一个小分子激活剂，它通过依赖时间的方式分裂半胱天冬酶-3酶原，直接催化成熟的半胱天冬酶-3酶原成为有活性的半胱天冬酶-3。由于半胱天冬酶-3酶原直接、立即地激活，癌细胞系中的PAC-1有效的诱导了细胞凋亡。已观察到PAC-1诱导细胞凋亡能力与早期结肠癌分离物中的半胱天冬酶-3酶原的浓度成比例。研究结果表明，PAC-1诱导早期癌细胞和邻近正常组织细胞死亡的IC50值分别为0.003 - 1.41 μM和5.02 - 5.02 μM。
参考文献：
[1]. Putt KS, Chen GW, Pearson JM, Sandhorst JS, Hoagland MS, Kwon JT, Hwang SK, Jin H, Churchwell MI, Cho MH, Doerge DR, Helferich WG, Hergenrother PJ. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50. Epub 2006 Aug 27.
- 1. Wenbo Huo, Jinghua Yu, et al. "Caspase-3 inhibitor inhibits enterovirus D68 production." J Microbiol 2020 Sep;58(9):812-820. PMID:32870487
- 2. Liu H, Kai L, et al. "LPS Inhibits Fatty Acid Absorption in Enterocytes through TNF-α Secreted by Macrophages." Cells. 2019 Dec 12;8(12). pii: E1626. PMID:31842409
- 3. Martin PK, Marchiando A, et al. "Autophagy proteins suppress protective type I interferon signalling in response to the murine gut microbiota." Nat Microbiol. 2018 Oct;3(10):1131-1141. PMID:30202015
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 392.49 |
| Cas No. | 315183-21-2 |
| Formula | C23H28N4O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.4 mg/mL in DMSO; ≥6.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N'-[(Z)-(6-oxo-5-prop-2-enylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]acetohydrazide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C=CCC1=CC=CC(=CNNC(=O)CN2CCN(CC2)CC3=CC=CC=C3)C1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
癌细胞系（白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、肾上腺癌和肾癌） |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
72小时 |
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实验结果 |
PAC-1呈procaspase-3依赖性地诱导细胞死亡。PAC-1对肺癌细胞系NCI-H226效果最强，其IC50值为0.35 μM。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
皮下注射NCI-H226（肺癌）细胞的小鼠 |
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给药剂量 |
0、50或100 mg/kg；口服给药；每日1次，持续21天 |
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实验结果 |
在皮下注射NCI-H226（肺癌）细胞的小鼠中，PAC-1呈剂量依赖性地显著延缓肿瘤生长。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Putt KS, Chen GW, Pearson JM, Sandhorst JS, Hoagland MS, Kwon JT, Hwang SK, Jin H, Churchwell MI, Cho MH, Doerge DR, Helferich WG, Hergenrother PJ. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50. Epub 2006 Aug 27. |
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| 半胱天冬酶酶原激活化合物；激活半胱天冬酶-3酶原产生半胱天冬酶-3(EC50 = 0.22 μM)。也能低效率的方式激活半胱天冬酶-7酶原(EC50 = 4.5μM)。 | ||||||
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