OSU-03012 (AR-12)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥702.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥371.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1248.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3424.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
OSU-03012（AR-12）是3-磷酸肌醇依赖性激酶-1（PDK-1）的抑制剂，IC50值为5 μM。抑制效能比OSU-02067高2倍[1]。
在PC-3细胞中，OSU-03012抑制PC-3细胞的增殖和诱导细胞凋亡。PDK-1和Akt组成型活性形式的表达可减少OSU-03012诱导的细胞凋亡[1]。
OSU-03012以剂量依赖的方式有效抑制原代人VS细胞和恶性神经鞘瘤HMS-97细胞的生长。而正常的人Schwann细胞对OSU-03012有抵抗力。此外，在VS和HMS-97细胞中，OSU-03012抑制Akt苏氨酸308位点的磷酸化[2]。
参考文献：
[1] Zhu J1,?Huang JW,?Tseng PH,?Yang YT,?Fowble J,?Shiau CW,?Shaw YJ,?Kulp SK,?Chen CS. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res.?2004 Jun 15;64(12):4309-18.
[2] Lee TX1,?Packer MD,?Huang J,?Akhmametyeva EM,?Kulp SK,?Chen CS,?Giovannini M,?Jacob A,?Welling DB,?Chang LS. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer.?2009 Jun;45(9):1709-20.?
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 742112-33-0 |
| 分子式 | C26H19F3N4O |
| 分子量 | 460.45 |
| 小分子别名 | OSU-03012 |
| 化学名称 | 2-amino-N-[4-[5-phenanthren-2-yl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide |
| 溶解度 | ≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | NCC(Nc(cc1)ccc1-[n]1nc(C(F)(F)F)cc1-c(cc1)cc2c1c(cccc1)c1cc2)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OSU-03012是重组PDK-1的高效抑制剂，IC50值为5 μM。 |
| 靶点 | recombinant PDK-1 |
| 生物活性数据 | 5 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Daphne R. Mattos, Marcus A. Weinman, et al. "Canine osteosarcoma cells exhibit basal accumulation of multiple chaperone proteins and are sensitive to small molecule inhibitors of GRP78 and heat shock protein function." Cell Stress Chaperones. 2022 May;27(3):223-239. PMID: 35244890
- 2. Dr Jason King. "Katnip, a novel microtubule and autophagy regulator." University of SheffieldDecember 2020.
- 3. Rausch JL, Boichuk S, et al. "Opposing roles of KIT and ABL1 in the therapeutic response of gastrointestinal stromal tumor (GIST) cells to imatinib mesylate." Oncotarget. 2017 Jan 17;8(3):4471-4483. PMID: 27965460
沪公网安备 31011002003500