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OSI-930

 
Catalog No.
A2838
Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf和Lck抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,363.00
现货
5mg
¥ 954.00
现货
25mg
¥ 2,909.00
现货
100mg
¥ 6,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

OSI-930是一种新型有效的Flt1、激酶插入结构域受体(KDR)、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受体酪氨酸激酶Kit的抑制剂,IC50值分别为8、9、15、22、41和80 nM[1]。

在其存活高度依赖于Kit 信号的HMC-1细胞系中,OSI-930抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。反之,在正常培养条件下的COLO-205细胞系中,OSI-930不抑制细胞生长。[1]。

OSI-930可时间和浓度依赖地使P450 3A4失去活性。此外,OSI-930可减少P450 3A4的CO差光谱[2]。

参考文献:
[1] Garton AJ1, Crew AP, Franklin M, Cooke AR, Wynne GM, Castaldo L, Kahler J, Winski SL, Franks A, Brown EN, Bittner MA, Keily JF, Briner P, Hidden C, Srebernak MC, Pirrit C, O'Connor M, Chan A, Vulevic B,Henninger D, Hart K, Sennello R, Li AH, Zhang T, Richardson F, Emerson DL, Castelhano AL, Arnold LD,Gibson NW.  OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models. Cancer Res. 2006 Jan 15;66(2):1015-24.
[2] Lin HL1, Zhang H, Medower C, Hollenberg PF, Johnson WW.  Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011 Feb;39(2):345-50.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt443.44
Cas No.728033-96-3
FormulaC22H16F3N3O2S
Solubility≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]thiophene-2-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description OSI-930是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂,对c-Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf和Lck的IC50值分别为80 nM、9 nM、8 nM、15 nM、41 nM和22 nM。
靶点 c-Kit KDR Flt CSF-1R c-Raf Lck
IC50 80 nM 9 nM 8 nM 15 nM 41 nM 22 nM

质量控制