OSI-930
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1158.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥808.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2481.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5707.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
OSI-930是一种新型有效的Flt1、激酶插入结构域受体（KDR）、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受体酪氨酸激酶Kit的抑制剂，IC50值分别为8、9、15、22、41和80 nM[1]。
在其存活高度依赖于Kit 信号的HMC-1细胞系中，OSI-930抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。反之，在正常培养条件下的COLO-205细胞系中，OSI-930不抑制细胞生长。[1]。
OSI-930可时间和浓度依赖地使P450 3A4失去活性。此外，OSI-930可减少P450 3A4的CO差光谱[2]。
参考文献：
[1] Garton AJ1, Crew AP, Franklin M, Cooke AR, Wynne GM, Castaldo L, Kahler J, Winski SL, Franks A, Brown EN, Bittner MA, Keily JF, Briner P, Hidden C, Srebernak MC, Pirrit C, O'Connor M, Chan A, Vulevic B,Henninger D, Hart K, Sennello R, Li AH, Zhang T, Richardson F, Emerson DL, Castelhano AL, Arnold LD,Gibson NW. OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models. Cancer Res. 2006 Jan 15;66(2):1015-24.
[2] Lin HL1, Zhang H, Medower C, Hollenberg PF, Johnson WW. Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011 Feb;39(2):345-50.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 728033-96-3 |
| 分子式 | C22H16F3N3O2S |
| 分子量 | 443.44 |
| 化学名称 | 3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]thiophene-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | O=C(c([s]cc1)c1NCc1ccnc2c1cccc2)Nc(cc1)ccc1OC(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OSI-930是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，对c-Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf和Lck的IC50值分别为80 nM、9 nM、8 nM、15 nM、41 nM和22 nM。 | |||||
| 靶点 | c-Kit | Kdr | Flt | CSF-1R | C-Raf | Lck |
| 生物活性数据 | 80 nM | 9 nM | 8 nM | 15 nM | 41 nM | 22 nM |
沪公网安备 31011002003500