OSI-027是一种有效的和选择性的mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50值分别为22 nM和65 nM[1]。

OSI-027通过抑制mTORC1和mTORC2，被发展成为一种有效的抗癌药物。在生化实验中，OSI-027对mTOR的选择性比对其它PI3K相关激酶高100倍。在细胞实验中，OSI-027抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化，包括AKT、PRAS40和S6K1，从而导致下游信号的阻断。OSI-027对mTORC1和mTORC2具有同等有效的细胞内抑制作用。在多种肿瘤细胞系中，OSI-027在抑制细胞增殖和诱导细胞死亡方面比rapamycin更有效。此外，OSI-027通过显著诱导亚G1期细胞百分比，从而引起细胞凋亡。

在MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型和人卵巢癌异种移植模型中，OSI-027具有有效的抗肿瘤活性。OSI-027的抗肿瘤谱相当广泛，包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、淋巴瘤以及头颈癌[1]。

参考文献：
[1] Bhagwat S V, Gokhale P C, Crew A P, et al.  Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(8): 1394-1406.