ONO-4059
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥990.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1620.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥2900.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4950.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥7920.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ONO-4059对Btk激酶活性的IC50值为2.2 nM.
布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)在B细胞受体(BCR)途径中起关键调控作用,异常的BCR信号与恶性B细胞存活相关.以往研究表明,靶向作用于Btk能有效地治疗B细胞恶性肿瘤.ONO-4059是一种高度有效的口服Btk选择性抑制剂.
体外:ONO-4059呈浓度依赖性地抑制TMD-8细胞生长以及Btk磷酸化.此外,Btk磷酸化的减少引起Erk磷酸化下调.ONO-4059与Doxorubicin\Etoposide\Vincristine以及Dexamethasone联合用药增加凋亡率,相应的凋亡率为25%\20%\17%和29%[1].
体内:在100 ~ 200 mm3肿瘤组中,于治疗的最后一天,肿瘤生长抑制率分别是23%(QD组)\72.9%(BD组)以及100%(药物食物混合组).在400 ~ 450 mm3肿瘤组中,QD组没有出现生长抑制,而BD组与药物食物混合组的肿瘤生长抑制率分别为27.5%和100%.相对于其它治疗组,药物食物混合组中的动物具有较高的PK浓度以及磷酸化Btk抑制水平[2].
临床试验:ONO-4059是一种高度有效的口服Btk选择性抑制剂,有望用于安全地和有效地治疗复发/难治性B细胞淋巴瘤[3].
参考文献：
[1] Tomoko Yasuhiro, Toshio Yoshizawa, Joseph TP Birkett, and Kazuhito Kawabata. ONO-4059, A Novel Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) Inhibitor: Synergistic Activity In Combination With Chemotherapy In a ABC-DLBCL Cell Line. 2013; Blood: 122 (21): 5151 – 5151.
[2] Toshio Yoshizawa, Tomoko Yasuhiro, Hideyuki Honda, and Kazuhito Kawabata. ONO-4059—a Potent and Selective Reversible Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) Inhibitor: Single Agent, Twice Daily (BD) Dosing and Dosing with Food Results in Sustained, High Trough Levels of ONO-4059, Translating into 100% Tumour Remission in a TMD-8 Xenograft Model. 2014; Blood: 124 (21) 4502 – 4502.
[3] Simon Rule, Nimish Shah, Gilles Andre Salles et al. A Phase I Study Of The Oral Btk Inhibitor ONO-4059 In Patients With Relapsed/Refractory B-Cell Lymphoma. Blood. 2013 122 (21): 4397 – 4397.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1351635-67-0 |
| 分子式 | C25H24N6O3 |
| 分子量 | 456.5 |
| 小分子别名 | ONO-4059 analog |
| 化学名称 | (S)-9-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-6-amino-7-(4-phenoxyphenyl)-7H-purin-8(9H)-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C=CC(N(CCC1)C[C@H]1N(c(ncnc1N)c1N1c(cc2)ccc2Oc2ccccc2)C1=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ONO-4059 类似物是 ONO-4059 的类似物，ONO-4059（HY-15771）是一种高效、选择性的 Btk 抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500