Omecamtiv mecarbil

Omecamtiv mecarbil（CK-1827452）是第一个有效的心肌肌球蛋白激活剂，可以特异性激活心肌肌球蛋白S1结构域，而非其它肌肉肌球蛋白。在临床试验中，omecamtiv mecarbil一直被认为是一种有前途的治疗方法，用于治疗收缩性心脏衰竭[1]。

Omecamtiv mecarbil可加速心肌肌球蛋白S1结构域中肌动蛋白依赖的Pi释放，从而增加弱肌动蛋白结合状态向强肌动蛋白结合状态的转变速率（EC50= 2.3 μM）[1]。

据报道，omecamtiv mecarbil在200 nM浓度时显著增加成年大鼠心肌细胞的收缩力，而不影响钙瞬变。在异氟烷麻醉的比格犬和Sprague-Dawley大鼠中，omecamtiv mecarbil能够改善心脏功能，而不改变心肌耗氧量[1]。

参考文献：
1. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43.