Catalog No. B6168
OICR-9429
Wdr5-MLL相互作用拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥681.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1090.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2090.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4000.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥5818.00 | 现货 |
CAS号:1801787-56-3纯度:98.38%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50为5 uM。
OICR-9429是Wdr5-MLL相互作用的拮抗剂。
WDR5已被鉴定为MLL复合物的一种组分,通过结合组蛋白H3,为组蛋白H3三甲基化所需。因此,WDR5据报道是MLL的演示组分,表明WDR5可以将甲基化组蛋白H3底物与MLL复合物结合以进一步甲基化。
体外:先前研究发现,通过OICR-9429处理可轻易地在来自Cebpap30 / p30细胞裂解物的C /EBPα免疫沉淀物中检测到Wdr5,表明Wdr5-MLL相互作用不影响p30结合。此外,OICR-9429处理的Cebpap30 / p30细胞的基因表达谱显示,Wdr5拮抗作用可以导致骨髓特异性转录物的上调。此外,基因富集分析表明,OICR-9429诱导的基因和在Wdr5敲减后上调的基因之间有密切相关性。此外,由于OICR-9429引起的Wdr5拮抗作用,Cebpap30 / p30 LICs6的基因谱被下调。 OICR-9429对Cebpap30/p30细胞的进一步治疗被发现与骨髓分化和祖细胞形态的消失有关[1]。
体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,OICR-9429仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Grebien F et al. Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol.2015 Aug;11(8):571-8.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1801787-56-3 |
| 分子式 | C29H32F3N5O3 |
| 分子量 | 555.59 |
| 化学名称 | N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-3'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥21.52 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(C(C(C(F)(F)F)=C1)=CNC1=O)NC2=CC(C3=CC=CC(CN4CCOCC4)=C3)=CC=C2N5CCN(C)CC5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OICR-9429 是一种高亲和力 WD 重复结构域 5(WDR5)抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于各种癌症的研究,包括非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌和膀胱癌(BCa)。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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