Obatoclax mesylate (GX15-070)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥781.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥378.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥585.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥855.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1368.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2655.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3951.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Obatoclax（甲磺酸酯，CAS号 803712-79-0），也被称为GX15-070，是BCL-2家族的疏水性小分子抑制剂，通过结合BCL-2和其它相关BCL-2家族成员（如BCL-XL、MCL-1、 A1和 BCL-B）的BH3结合位点，从而有效抑制BCL-2家族蛋白。Obatoclax是一个pan-BCL-2抑制剂，在针对晚期恶性肿瘤的治疗中，obatoclax直接诱导培养的急性骨髓性白血病（AML）细胞以及原发性患者样本的细胞凋亡，并对实体瘤和骨髓瘤细胞异种移植小鼠表现出抗肿瘤活性。研究结果表明，obatoclax mesylate抑制原代AML样品的克隆生长（IC50小于200 nmol/L），在培养的AML细胞中使Bak和Bim从MCL-1上解离。
参考文献：
Aaron D. Schimmer, Susan O’Brien, Hagop Kantarjian, Joseph Brandwein, Bruce D. Cheson, Mark D. Minden, Karen Yee, Farhad Ravandi, Francis Giles, Andre Schuh, Vikas Gupta, Michael Andreeff, Charles Koller, Hong Chang, Suzanne Kamel-Reid, Mark Berger, Jean Viallet, and Gautam Borthakur. A phase I study of the Pan BCL-2 family inhibitor obatoclax mesylate in patients with advanced hematologic malignancies. Clin Cancer Res 2008; 14:8295-8301
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 803712-79-0 |
| 分子式 | C20H19N3O·CH4O3S |
| 分子量 | 413.5 |
| 小分子别名 | Obatoclax Mesylate |
| 化学名称 | (2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO; ≥3.15 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Cc1c(C=C(C(OC)=C2)NC2=C2N=C(C=CC=C3)C3=C2)[nH]c(C)c1.CS(O)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Obatoclax（GX15-070）是BCL-2蛋白的拮抗剂，Ki值为0.22 μM，能够克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。 |
| 靶点 | Bcl-2 |
| 生物活性数据 | 0.22 μM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Xiang XY, Kang JS, et al. "SIRT3 participates in glucose metabolism interruption andapoptosis induced by BH3 mimetic S1 in ovarian cancer cells." Int J Oncol. 2016Aug;49(2):773-84. PMID:27277143
沪公网安备 31011002003500