NSC59984
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥454.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥727.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1136.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥3636.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥5909.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NSC59984是抗癌治疗的重要先导化合物，它通过靶向GOF突变型p53并刺激p73基因，恢复p53信号通路。p53是一种肿瘤抑制蛋白，具有抗增殖作用，可以造成生长停滞和凋亡。
体外实验：在SW480和DLD-1细胞中，经NSC59984处理3小时可剂量依赖性地增加p21、Noxa和Puma的mRNA水平。在SW480和DLD-1细胞中，NSC59984还可以剂量依赖性地增加p53应答性报告基因的活性。NSC59984对癌症细胞系的EC50值不同，从8.38到110.49 μM。用12 μM NSC59984处理 HCT116细胞8小时，DNA双链断裂的遗传毒性标志物γH2AX的含量增多。在一系列癌细胞中，NSC59984会诱导细胞死亡，但对正常细胞显示很少或没有细胞毒性。在用25 μM的NSC59984处理的HCT116细胞以及用12 μM的NSC59984处理的无p53 HCT116细胞中，Noxa的mRNA表达均有略微增加[1]。
在体实验：在裸鼠结肠肿瘤异种移植模型中，腹膜内注射45 mg/kg的 NSC59984没有引起小鼠体重的明显变化，且没有毒性作用。NSC59984显著抑制DLD-1移植瘤的生长。在DLD-1异种移植肿瘤中，给药15天使肿瘤的重量减少34％。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中，NSC59984不抑制肿瘤生长。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中，NSC59984处理使肿瘤重量减少18％[1]。
参考文献：
Zhang S, Zhou L, Hong B, et al. Small-molecule NSC59984 restores p53 pathway signaling and antitumor effects against colorectal cancer via p73 activation and degradation of mutant p53[J]. Cancer research, 2015, 75(18): 3842-3852.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 803647-40-7 |
| 分子式 | C12H15N3O4 |
| 分子量 | 265.27 |
| 化学名称 | (E)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(5-nitrofuran-2-yl)prop-2-en-1-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN(CC1)CCN1C(/C=C/c1ccc([N+]([O-])=O)[o]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NSC59984 可通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径诱导突变 p53 蛋白降解。NSC59984 的作用是靶向 GOF 突变 p53，并刺激 p73 恢复 p53 通路信号。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Chang WT, Wu CY, et al. "C(2)-Ceramide-Induced Rb-Dominant Senescence-Like Phenotype Leads to Human Breast Cancer MCF-7 Escape from p53-Dependent Cell Death." Int J Mol Sci. 2019 Sep 2;20(17). pii: E4292. PMID:31480728
沪公网安备 31011002003500