NSC59984
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NSC59984是抗癌治疗的重要先导化合物，它通过靶向GOF突变型p53并刺激p73基因，恢复p53信号通路。p53是一种肿瘤抑制蛋白，具有抗增殖作用，可以造成生长停滞和凋亡。
体外实验：在SW480和DLD-1细胞中，经NSC59984处理3小时可剂量依赖性地增加p21、Noxa和Puma的mRNA水平。在SW480和DLD-1细胞中，NSC59984还可以剂量依赖性地增加p53应答性报告基因的活性。NSC59984对癌症细胞系的EC50值不同，从8.38到110.49 μM。用12 μM NSC59984处理 HCT116细胞8小时，DNA双链断裂的遗传毒性标志物γH2AX的含量增多。在一系列癌细胞中，NSC59984会诱导细胞死亡，但对正常细胞显示很少或没有细胞毒性。在用25 μM的NSC59984处理的HCT116细胞以及用12 μM的NSC59984处理的无p53 HCT116细胞中，Noxa的mRNA表达均有略微增加[1]。
在体实验：在裸鼠结肠肿瘤异种移植模型中，腹膜内注射45 mg/kg的 NSC59984没有引起小鼠体重的明显变化，且没有毒性作用。NSC59984显著抑制DLD-1移植瘤的生长。在DLD-1异种移植肿瘤中，给药15天使肿瘤的重量减少34％。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中，NSC59984不抑制肿瘤生长。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中，NSC59984处理使肿瘤重量减少18％[1]。
参考文献：
Zhang S, Zhou L, Hong B, et al. Small-molecule NSC59984 restores p53 pathway signaling and antitumor effects against colorectal cancer via p73 activation and degradation of mutant p53[J]. Cancer research, 2015, 75(18): 3842-3852.
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 265.27 |
| Cas No. | 803647-40-7 |
| Formula | C12H15N3O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(5-nitrofuran-2-yl)prop-2-en-1-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1CCN(C(/C=C/C2=CC=C([N+]([O-])=O)O2)=O)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
化学结构
